Legfontosabb / Hipofízis

Farmakológiai csoport - Prostaglandinok, tromboxánok, leukotriének és antagonistái

Az alcsoportok előkészítései nem tartoznak ide. engedélyezéséhez

leírás

A prosztaglandinok a biológiailag aktív anyagok, amelyek az arachidonsavból és néhány más telítetlen zsírsavból (dihomolino-ló) származó sejtekből állnak, amelyek a membrán foszfolipidekben találhatók. Attól függően, hogy a enzimatikus utakat arachidonsav biotranszformáció képezhetők nem csak a PG (beleértve a prosztaciklineket és tromboxánok - segítségével megfelelő szintetázok), hanem a leukotriének (oxidációs termékei 5-lipoxigenáz mechanizmus).

A sajátosságai kémiai szerkezete az üvegházhatást okozó gázok csoportokra osztjuk, amelyek a latin alsó indexek az A, B, E, F és mtsai., És alcsoportok, által kijelölt arab számokkal (PGE1, PGE2 és mások), a molekulában lévő kettős kötések számának megfelelően.

A prosztaglandinok és szintetikus analógjaik sokrétű fiziológiai (farmakológiai) aktivitást mutatnak. Ezek hormonszerű anyagok ("helyi" hormonok), amelyek szabályozzák a sejtek anyagcseréjét.

Jellemzője a PG-k hatása a simaizmok kontraktilis aktivitására, szekrécióra, vérkeringésre (beleértve a mikrocirkulációt), valamint a szervezet egyéb funkcióira. Prostaglandin F csoportok2aifa és E2 erős stimuláló hatást fejtenek ki a myometriumra, és az orvosi gyakorlatban olyan alkalmazást jelentenek, mint az uterotóniás szerek, amelyek gyengesége a munkaerő-aktivitás (lásd az uterotonics-ot). Prostacyclin (PGI2) a vérlemezkék aggregációjának és adhéziójának legerősebb endogén inhibitora, vasodilatációs és vérnyomáscsökkentő hatása van. Ezzel szemben a tromboxán elősegíti az aggregációt és összehúzza a véredényeket.

A leukotriének fontos szerepet játszanak a gyulladás és a bronchospasmus kialakulásában; az antagonistákat széles körben alkalmazzák asztmás rohamok, allergiás és gyulladásos szindrómák enyhítésére.

A prosztaglandinok terhesség alatt

Tartalom:

A prosztaglandinok - a csoport a szintetikus kábítószerek, amely természeténél fogva hasonló a prosztaglandin osztályba PGE-1 a szervezetben termelődő nők uterotoniziruyuschim (növeli a hang a méh és serkentik összehúzódása a myometrium - izom réteg a méh), előkészítése szülőcsatornából a munkaerő.

A cselekvési mechanizmus

Lenyelés után a prosztaglandinok jól felszívódnak a gasztrointesztinális traktusban, és a véráramlás elérheti a hatásuk zónáját - a méhet.

informatsiyaPreparaty ez a csoport ösztönző hatást a sima izmok a méh, a növekvő gyakorisága és intenzitása összehúzódások (rendszeres összehúzódások a myometrium), tompítsa a méhnyak, megkönnyítve annak laposabbá és jobb közzététele a fellépés harcok.

Szintén prosztaglandin receptorokhoz kötődnek a nyálkahártya a gyomor és a nyombél, termelés stimulálására nyálka és intesztinális szekréciót gátló pepszin (Enzyme gyomornedv) és sósav, amely segít megakadályozni a kialakuló eróziók és fekélyek a gyomor és a nyombél.

A prosztaglandinok a szervezetben és a készítményekben

A prosztaglandinok (PG) kémiai természete szerint - ciklikus telítetlen hidroxi-savak, prosztánszármazékok. Több mint 20 természetes fajt vizsgáltunk, amelyek 4 csoportra oszlanak: E, A, B, F. Az E és F csoportok képviselői a legaktívabbak, viszont minden prosztaglandin az eikozanoidok csoportjába tartozik. Az anyagok előzményei a telítetlen zsírsavak: arachidon, linolén stb. Nagyon ritkán lehetséges, hogy a szervezet szintetizálja a PG-t az oligoszacharidokból. A prosztaglandinok hormonszerű anyagok. Az igazi hormonokkal ellentétben gyorsan összeomlik. Legaktívabban ez a folyamat a tüdőben, a vesékben és a májban fordul elő. A mesterségesen szintetizált prosztaglandinokat széles körben alkalmazzák a nőgyógyászatban és a szemészetben. Ezeket a laboratóriumi ingerlés és a glaukóma kezelésére használják.

Amikor a biológusok először felfedezték a protaglandinokat a szeminális folyadékban, úgy döntöttek, hogy ezeket az anyagokat a prosztatában szintetizálták. A jövőben ez a történet volt a modern név oka.

A fiziológiásán aktív lipidek ezen csoportját a molekulában lévő 20 szénatom jelenléte jellemzi, beleértve a széngyűrűt is. A prosztaglandinok szinte minden állati és emberi szövetben megtalálhatók. Az anyagok és a hormonok közötti fő különbség az, hogy nem specifikus szervekben szintetizálódnak, hanem a szervezet egészében.

A hormonszerű vegyületek ezen csoportja a biokémia területén egyedülálló tulajdonságainak köszönhetően vonzza a kutatók figyelmét a biokémia területén. Megfigyelhető, hogy ugyanabból a csoportból származó anyag különböző szervekben eltérő vagy éppen ellenkező hatást fejthet ki.

A prosztaglandin képes egy bizonyos típusú biológiai reakció elősegítésére egy szövetben és egy másikban gátolni, csak a receptortípusnak köszönhető, amelyhez a hatóanyag molekulája megkötődik. A szervezetben 9 különböző típusú GHG receptor található.

Ezt a prosztaglandint aktívan szintetizálják az endothelium - az erek belső bélése. A prosztaciklin másik helye a tüdő. Értelemszerûen értágító, mivel az artériás simaizomsejtek specifikus IP receptoraira gyakorolt ​​hatástalanító hatása van.

A prosztaciklin fokozott termelése oxigén éhség, vascularis károsodás következménye a gyulladásos mediátorok és az adrenalin hatásának köszönhetően. Az anyagnak kifejezette a gátló hatása, mert megakadályozza a vérrög képződését az edényben.

A prosztaciklin intravénás beadásakor a vérnyomás nagy és kicsi körében csökken a vérnyomás. Az anyag analógok fő felhasználása a pulmonalis hypertoniás kezelés. Szintetikus prosztaciklin preparátumok:

A gyógyszer neve

Az alkalmazás módja

Intravénás, szubkután beadás

Intravénás, orális, belégzés

A prosztaciklinhez hasonlóan a PGE2 vazodilatációs hatást fejt ki. Fontos szerepet játszik a vesék normális működésében, mivel csökkenti a nátriumionok és a klór felszívódását, és csökkenti a vazopresszin hormon hatását. Ezenkívül a PGE2 több más funkciót is végez:

  • Bronchoconstriction (a bronchiális átjárhatóság megsértése).
  • Bronchodiláció (hörgő-növekedés).
  • Az emésztőrendszer simaizmainak relaxációja és összehúzódása.
  • A sósav csökkent gyomorszekréciója.
  • A gyomornyálkahártya fokozott termelése.
  • A méh izomrétegének összehúzódása.
  • A lipolízis gátlása (a zsírok zsíros savak felosztásának folyamata).
  • Hőkibocsátás (pirogén hatás).
  • Részvétel vérrög kialakulásában.

A prosztaglandin E2 szintetikus analógja (Dinoprostone) a méhnyak érlelésének és a munka indukciójának stimulálására szolgál. Ennek az az oka, hogy hatással van minden olyan szervre, amelyek simaizmokkal rendelkeznek, beleértve a méh izomrétegének hangját és kontraktilis aktivitását. Az izomsejtek stimulálásán túl a Dinoprostone növeli a méhnyak véráramlását, ezáltal felgyorsítva az érését. A gyógyszer alkalmazásának egyik jelzése az orvosi abortusz.

A dinoproston tabletta, infúziós oldat, intravénás és extraamniotikus adagolásra alkalmas oldat és hüvelyi gél formájában létezik. Ezt a gyógyszert kizárólag orvosi felügyelet mellett használják. A dózisok be nem tartása esetén a következő mellékhatások lehetségesek:

  • A méh nyálkahártya összehúzódása.
  • Hányinger, hányás, fejfájás.
  • A bőr pirosodása.
  • Fokozott testhőmérséklet.
  • Károsodott magzati szívfrekvencia.
  • A magzat elszennyeződése.

Az orvosok ellenőrzése alatt álló helyhez kötött alkalmazási körülmények között ezeknek a mellékhatásoknak egyikét sem lehet megfigyelni.

A Cerviprost, az Enzaprost-E, a Medullin, a Prepidil stb. Analógjai a Dinoproston analógjai.

A prostaglandin csoport egy másik képviselője. A PGF2α kulcsfontosságú funkciói a bronchoconstriction, a méh összehúzódása és a corpus luteum petefészekben (luteolysis) történő elpusztításának kezdete. A luteolízis következtében a progeszteron szteroid szintézis leáll. A prosztaglandin F2a felszabadulását az oxitocin szintje (az agyalapi mirigy által szintetizált neurohormon) szabályozza.

A PGF2a analógok széles körben alkalmazhatók az orvostudományban. Anyagalapú készítmények:

A gyógyszer neve

Használati utasítások

Nyitott zugú glaukóma, szemészeti magas vérnyomás

Nyitott zugú glaukóma, szemészeti magas vérnyomás

Glaukóma, megnövelt intraokuláris nyomás

Nyitott zugú glaukóma, szemészeti magas vérnyomás

Nyitott zugú glaukóma, szemészeti magas vérnyomás

A munka gyengesége, a halott magzat elhagyása a magzat halálakor, az abortusz 16 és 22 hét között

A glaukóma és a szemészeti magas vérnyomás kezelésére szolgáló készítmények szemcseppként állnak rendelkezésre. Ritka esetekben használatuk után kötőhártya-vörösödés, szemhéjak égése és ideiglenes homályos látás figyelhető meg. Talán a szisztémás rendellenességek, például a megnövekedett vérnyomás és fejfájás kialakulása. Ennek ellenére a PGF2α analógok hatásos és biztonságos gyógyszerek a glaukóma és a megnövekedett intraokuláris nyomás kezelésére.

Sokszínűségük és egyedülálló tulajdonságaiknak köszönhetően a prosztaglandinok megbízható orvosi asszisztensekké váltak. Használata minimális kockázattal jár.

A fiziológiásán hatásos vegyületek ezen csoportjának további vizsgálata új lehetőségeket nyit meg az emberi betegségek kezelésére.

Prosztaglandin készítmények;

oxytocin

Eszközök, amelyek növelik a ritmikus összehúzódásokat és a myometrium tónusát

Ez a csoport magában foglalja a kábítószereket, az oxitocint és az irostaglandinokat.

Az oxitocin az agyalapi mirigy hátsó lába hormonja. Stimulálja a ritmikus összehúzódásokat, és nagyobb dózisokban növeli a myometrium tónusát. A nem terhes méh és a méh a terhesség kezdetén nem nagyon érzékenyek az oxitocin hatásaira. A terhesség alatt a myometrium érzékenysége az oxitocinnek fokozatosan emelkedik és a legszembetűnőbb a szülés előtt, a szülés és a születés utáni első napokban.

A szoptatás ideje alatt az oxitocin elősegíti a laktációt, növeli az emlőcsatornák myoepithelialis sejtjeinek összehúzódását.

Az oxitocin (oxitocin) a hormon oxitocin szintetikus preparálása. Dózva ME-ben (nemzetközi egységek). Intravénás vagy intramuszkuláris injekciót adnak be a szülés és a munkaerő gyengesége miatt. Ellenjavallt stimulálása munkaerő oxitocinnal azt jelenti, ha nincs elegendő nyaki közzétételi által a nem medence mérete és a magzati keresztirányú vagy ferde helyzetben a magzat, hegesedés a méh császármetszés utáni.

A myometrium tónusát stimuláló hatással összefüggésben az oxitocint a postpartum hipotóniás vérzésének megállítására használják a placenta eltávolítása után.

Az oxitocin mellékhatásai:

- növeli a hörgők hangját.

A demoxitocin (demoxitocin, dezamino-oxitocin) egy oxitocin szerkezetű hasonló szintetikus vegyület; ellenáll az oxitocináznak, ezért hosszabb ideig működik. A szájüreg nyálkahártyáján keresztül jól felszívódik, és tabletták formájában használják a bukkális (arc) adagoláshoz ugyanazon okok miatt, mint az oxitocin.

A prosztaglandinok a telítetlen zsírsavak osztályából származó tápanyagok. Először a prosztaglandinokat izolálták a prosztata (prostata) titka.

Prostaglandin E2 és prostaglandin f kimutatható stimuláló hatást gyakorol a myometriumra. Prostaglandin F stimulálja a nem terhes és terhes méhösszehúzódásokat. Prostaglandin E2 terhesség alatt (a későbbi terhességben aktívabb a prosztaglandin F-nél).

Az oxitocinnal ellentétben a prosztaglandin E2 és f:

1) hatékony a terhesség alatt (a terhesség vége, a myometrium érzékenysége a prosztaglandinok növekedéséhez);

2) hozzájárulnak a méhnyak megnyitásához.

Prostaglandin F gyógyszer - dinoproszt és prosztaglandin E hatóanyag2 - A dinoproston hatásos a munkaerő ösztönzésében vagy stimulálásában. Az intravénás beadás azonban hányást, hasmenést okozhat. A dinoproston alkalmazása esetén csökkenhet a vérnyomás; a dinoproszt hörgőgörcsöt okozhat.

A munka indukciójára és ingerlésére a dinoprostont gélként alkalmazzák az intravaginális beadáshoz.

Prosztaglandin készítmények F és E2 különösen hasznosnak bizonyult a második trimeszterben a terhesség megszüntetésére.

A dinoproszt (Dinoprost) abortuszra az első és a második trimeszterben használatos. A terhesség 15. hetét megelőzően a gyógyszert extraannálisan és a terhesség 15. hetét követően - intraamnálisan adják be. A munkaerő gyengeségével a dinoproszt intravénás csöpögése lehetséges.

Dinoprostone (Dinoprostone; Prostin E2) szájon vagy hüvelyi gélen keresztül szedik a munkaerő kiváltására. A 28. hét előtt a terhesség megszüntetésére a dinoprostont intravénásan kell beadni.

Misoprostol (misoprostol) és gemeprost (Gemeprost) - prosztaglandin analógok1 (mint a prosztaglandin E2). A misoprostolt szájon át és gemeprost formájában szedik a vaginális kúpokba mifeprisztonnal kombinációban (egy anti-progesztogén) az első trimeszterben a terhesség megszüntetésére (8-12 hetes terhesség).

3. A prosztaglandin-csoport készítményei

3. A prosztaglandin-csoport készítményei

Prostin VR (Prostin VR).

Vasodilatációs, hipotenzív és thrombocyta-gátló hatású.

Használat: veleszületett szívbetegség, artériás magas vérnyomás.

Alkalmazási mód: folyamatos infúzió a nagy vénák egyikén keresztül vagy a köldökzsinóros áramláson keresztül ajánlott. A kezdeti dózis 0,05-0,1 mcg 1 perc alatt, legfeljebb - 0,4 mcg / kg 1 perc alatt.

Mellékhatások: légzési elégtelenség, bradycardia, szívritmuszavar.

Ellenjavallatok: akut légzési distressz szindróma.

Forma felszabadulás: koncentrátum infúzióhoz: 0,2 ml - 100 μg; 0,5 ml - 250 μg, 1 ml - 500 μg, 1-5 db / csomag.

Az aldoszteron antagonistái.

Ezek közé tartozik a spironolakton, az akceptus mechanizmusa az aldoszteron versenyképes antagonistája. Az artériás mellékvese magas vérnyomásra van szükség.

Veroshpiron (Verospiro n).

Szinonima: spironolakton. Jelentős vizelethajtó és hipotenzív hatása van.

Alkalmazás: kardiovaszkuláris elégtelenség, májcirrhosis okozta ödéma. Belül kijelöl 0,075- 0,3 g naponta. A felnőttek általában 0,1-0,2 2-4 dózisban. Az állapot javulásával - 0,025 g-ra.

Mellékhatások: szédülés, álmosság, bőrgyulladás, esetleges hyponatraemia és hyperkalemia.

Ellenjavallatok: akut veseelégtelenség.

Termékforma: 0,025 g 20. számú tabletták.

A vízhajtók.

A következő diuretikumokat gyakran használják antihipertenzív terápiában: tiazid diuretikumok, Henle hurok diuretikumok és káliummegtakarító diuretikumok.

Hypothiazide (Hypothiazid).

Szinonimák: Dichlothiazide, Esidrex.

Aktív vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő szer.

Alkalmazás: ugyanaz, mint a veroshpiron, hanem a glaukóma, a terhes nők toxémiája. Napi 0,025-0,05 g napi étkezés előtt, súlyos esetekben napi 0,2 g-ig.

Vegyünk 3-7 napot, majd egy 3-4 napos szünetet. A magas vérnyomás 0,025-0,05 és egyéb vérnyomáscsökkentőkkel kombinálva.

Mellékhatások: gyengeség, dyspepsia, bőrgyulladás, hypokalaemia és hipoklórmiás alkalózis.

Ellenjavallatok: a vesefunkció elégtelensége esetén.

Termékforma: 0,025 és 0,1 g 20-as számú tabletták.

Henle hurok diuretikumok.

Ezek közé tartoznak a furoszemid, az etakrinsav (uregit), a brinaldix.

Furosemid (Furosemidum).

Nagysebességű vizelethajtó (saluretikus), melynek hipotenzív hatása van.

Alkalmazás: az artériás magas vérnyomás súlyos formái, magas vérnyomású válságok. Hozzárendelés belül, be / m vagy / be. A magas vérnyomásban 20-40 mg naponta egyszer, ha szívelégtelenséggel kombinálva, akár 80 mg-ig, intramuszkulárisan vagy intravénásan (lassú áramlásban), 20-60 mg naponta 1-2 alkalommal, ha szükséges akár 120 mg-ig.

Mellékhatások: hányinger, hasmenés, bőrpír, viszketés, hypotensio, reverzibilis halláskárosodás, interstitialis nephritis, szédülés, depresszió, izomgyengeség, szomjúság. Talán a hypokalaemia, hiperurikémia, uricosoria, hyperglykaemia kialakulása.

Ellenjavallatok: terhesség első fele, májkóma, végstádiumú veseelégtelenség, a húgyutak mechanikai elzáródása.

Termékforma: 40 mg-os № 50 tabletta, 1% -os oldat 2 ml-es ampullában, 5, 10, 25 csomagban.

Kombinált gyógyszerek.

Ezek a gyógyszerek csökkentik a használt tabletták számát.

Adelfane (Adelphane).

Összetevők: rezerpin - 0,1 mg, hidrazin - 10 mg.

Adelfan ezid-Rex: rezerpin - 0,1 mg, hidralazin - 10 mg, hidroklorotiazid - 10 mg.

Adelfan ezidreks K: rezerpin - 0,1 mg, hidralazin - 10 mg, hidroklorotiazid - 10 mg, kálium-klorid - 600 mg.

Triresid K: rezerpin - 0,1 mg, hidralazin - 10 mg, hidroklorotiazid - 10 mg, kálium-klorid - 350 mg.

Sinipress (Sinipress).

Összetevők: rezerpin - 0,1 mg, hidroklorotiazid - 10 mg, dihidroergokrisztin - 0,6 mg.

Brinerdin (Brinerdine).

Összetevők: Brinaldix - 5 mg, rezerpin - 0,1 mg, dihidroergokristin - 0,5 mg.

Kristepin (Crystepin).

Összetevők: klopamid - 5 mg, rezerpin - 0,1 mg, dihidroergokristin - 0,5 mg. Ezeket a gyógyszereket naponta 1-4 tabletta (tabletta) használják.

Prostaglandinok (anti-fekélyes gyógyszerek)

Anti-fekélyes gyógyszerek és gyógyszerek gastrooesophagealis reflux kezelésére (gyógyszerek peptikus fekélyre és gyomor-nyelőcső reflux betegségre (GORD)) - gyógyszerek csoportja A02B Anatómiai és terápiás-kémiai besorolás (ATC).

Ebben a cikkben a gyógyszerek tulajdonságait csak a savval kapcsolatos betegségek kezelésében való alkalmazásukkal kapcsolatban adják. Az ebben a cikkben említett összes gyógyszert kizárólag hatóanyagaik (nemzetközi nem védett nevek) nevezik. Szükség esetén az egyes gyógyszerek kereskedelmi nevét a "Gyógyszerkezelési nyilvántartás" [1] vagy az Orosz Szövetségi Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Szolgálat [2] Orvosi Eszközök Vizsgáló Központjának Szövetségi Tudományos Intézete adatbázisának megfelelően lehet tisztázni.

tartalom

A "Gyomorsav-ellenes gyógyszerek és gyógyszerek a gastrooesophagealis reflux kezelésére"

Az ATH osztályozás szerint az A02B csoport "A csalánkiütés elleni gyógyszerek és gyógyszerek a gastrooesophagealis reflux kezelésére" öt alcsoportot tartalmaznak:

Antiszretikális gyógyszerek

1910-ben Karl Schwartz előrebecsült a posztulátum: "Nincs sav, nem fekély" [3]. Ennek a posztulátumnak megfelelően sok anti-fekélyes gyógyszer egy vagy több módon csökkenti a gyomor-tartalom savasságát: akár a már szekretált sav semlegesítésével (ilyen gyógyszerek az antacidok csoportjába tartoznak), vagy a sósav mechanizmusának megnyugtató hatása révén. A gasztroenterológiában az antiszekretoros gyógyszereket protonpumpa inhibitoroknak (H2-blokkolók és perifériás M-kolinolitikumok [4].

A sósav kiválasztásának mechanizmusa és gátlása

A sósav szekréciója a gyomorban a parietalis sejtben történik. Ennek a sejtnek a szemben lévő membránjai funkcionálisan nagyon különbözőek.

A sósav szekréciójának folyamata az apikális (a gyomor lumenére) membránon történik, a protonok transzmembrán átvitelén alapul, és közvetlenül egy specifikus protonpumpa - H + / K + -ATPázzal hajtja végre. Amikor a H + / K + -ATPáz molekulát aktiváljuk, beiktatjuk őket a parietális sejt szekréciós csövének membránjába, és a H + hidrogén ionokat a sejtből a mirigy lumenjébe transzferáljuk, és K + káliumionokat kicseréljük az extracelluláris térből. Ez a folyamat megelőzi a parietális sejt citoszoljának kilépését Cl - klórionokkal, így a parietális sejt szekréciós tubulusának lumenjében keletkezik sósav.

Az ellenkezője, a bazolaterális membrán, van egy olyan receptorcsoport, amely szabályozza a sejt szekréciós aktivitását: hisztamin H2, gasztrin CCKB és az acetilkolin M3. Expozíciójuk eredményeképpen a kalcium Ca2 + és a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) koncentrációja a parietalis sejtekben nő, ami a H + / K + -ATPázot tartalmazó tubulussejtek aktiválódásához vezet. A bazolaterális membrán a sósav-szekréciós inhibitorok, az E prostaglandinok receptorait is tartalmazza2 és szomatosztatin, epidermális növekedési faktor és mások.

Az antiszekretikus gyógyszerek hatása a stimuláló hatások blokkolásán alapul, vagy a H + / K + -ATPáz sósav termelésében részt vevő intracelluláris enzimek blokkolásán. Az antiszekretikus gyógyszerek különböző csoportjai (M-cholinolytics, H2-blokkolók, protonpumpa-gátlók stb.) befolyásolják a parietális sejt különböző elemeit.

M-cholinolytics

Az M-antikolinergek (szinonímák: antikolinergek, M-antikolinergek) nem szelektív (vagy szisztémás) és szelektív módon vannak felosztva. Nem szelektív hatással van az összes M-kolinerg receptorra és szelektív - csak bizonyos.

Az M-antikolinergek az egyik legrégebbi proto-fekélyes gyógyszer. Történelmileg az első ezek a belladonna és atropin készítmények. Ez utóbbi volt a múltban a savakkal kapcsolatos betegségek kezelésére szolgáló fő gyógyszer, de a számos szervben jelen lévő M-kolinerg receptorokra adott válogatás nélkül számos komoly mellékhatás keletkezik (tachycardia, szájszárazság, szállás rendellenességek, ingerlékenység, fejfájás, alvászavarok). A Platifillin, amely nem rendelkezik ilyen számú hátránnyal, észrevehetően kevésbé hatékony. Más nem szelektív perifériás M-antikolinerg szerek, így például a metocinium-jodid szintén számos mellékhatással rendelkeznek.

Az M-antikolinergek közül a leghatékonyabb a szelektív M1-antikolinerg pirenzepin, amely blokkolja az M-t1-kolinerg receptorokat a intramural ganglion szintjén, és így gátolja a vagus ideg stimuláló hatását a sósav és a pepszin kiválasztására, anélkül, hogy gátolná a nyálmirigyek, a szív és más szervek M-kolinerg receptorait. A pirenzepin (az egyetlen M-kolinolitikum) az A02B csoportba (A02 A02BX03 ATC kód) található ebben a cikkben. Ugyanakkor savas blokkoló tulajdonsága miatt, erősen elveszíti nemcsak a protonpumpa-gátlókat, hanem a H-t is2-blokkolókkal, és mivel ezeknek nincs előnyük, mint más M-kolinolitikumokkal, egyre kevésbé használják a savval kapcsolatos betegségek kezelésében [4].

H2-blokkolók

H2-blokkolók (szinonimája: blokkolók H2-hisztamin receptorok) kompetitív módon befolyásolják a hisztamin H-t2-receptorokat, ezáltal blokkolja a hisztamin stimuláló hatását. A legismertebb H2-blokkolók: cimetidin, ranitidin és famotidin.

Protonpumpa inhibitorok

A H + / K + -ATPázába beágyazott protonpumpa-gátlók blokkolják a H + hidrogénionok szállítását a gyomor lumenjébe. A legismertebb protonpumpa-gátló az omeprazol.

Gasztrin receptor blokkolók

Annak ellenére, hogy a gasztrin receptorok inhibitorai hosszú távú kutatásra és több ilyen típusú gyógyszer előállítására törekszenek, ez messze nem terjed el a gyakorlati orvostudományban. A nem szelektív proglumid gasztrin receptor blokkoló [5], A02BX06 kód, gátolja a gasztrin receptor altípusokat: CCKA és a CCKB. A savtermelés gátlásának mértéke szerint megegyezik a H első generációjával2-blokkolók, de nincs ilyen sok mellékhatása. A lorglumid és a devazipid gasztrin receptorok szelektív antagonistáit [6], amelyek fekélyellenes gyógyszerekként alakultak ki, még nem alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Oroszországban ezeknek a gyógyszereknek - a gasztrin receptor blokkolók - egyikét sem regisztrálták [1] [2].

Az antiszekretikus szerek új osztályai

Jelenleg kutatás folyik új antiszekretikus szerek létrehozására:

  • Új típusú H + / K + -ATPáz blokkolók, az úgynevezett savas szivattyú antagonisták (ancsis szivattyú antagonisták), amelyek a protonpumpa inhibitorokkal ellentétben blokkolják a H + / K + -ATPase K + ionszállító mechanizmust [7].
  • a membrán receptor blokkolók és a Ca 2+ [8] stimulátorok.

prosztaglandinok

A prosztaglandinok tág értelemben - hormonszerű anyagok, amelyek a test szinte minden szövetében szintetizálódnak. Ezek részt vesznek a vérnyomás szabályozásában, a méhösszehúzódásban, a gyomornedv szekréciójának csökkentésében és savasságának csökkentésében, a gyulladás és az allergiás reakciók közvetítésében, a reproduktív rendszer különböző részeinek aktivitásában való részvételben, fontos szerepet játszanak a veseaktivitás szabályozásában, befolyásolják a különböző endokrin mirigyeket és számos egyéb élettani folyamatot. A kémiai struktúrától függően a prosztaglandinok egy vagy másik sorozathoz tartoznak: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Az E sorozatú prosztaglandinok (E1 és E2) a gasztrointesztinális nyálkahártya megfelelő mennyiségben és minőségben történő előállítása, a bikarbonátok szekréciója a gyomor lumenjába, elegendő mennyiségű véráram megőrzése a nyálkahártya rétegében, amely biztosítja a nyálkahártya helyreállítását [9]. Prostaglandin E hiány1 és E2 határozottan csökkenti a gasztroduodenális nyálkahártya védő tulajdonságait.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (szinonima: nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, gyakran használt rövidítés: nem szteroid gyulladáscsökkentők) egy széles körben elterjedt gyógyszerek egy csoportja, amely nélkül számos betegség terápiája lehetetlen. A NSAID-k legelismertebb képviselője az aszpirin. Az NSAID-k, a kémiai szerkezeti különbségek ellenére, közös hatásmechanizmussal rendelkeznek minden hatásról (fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, lázcsillapító, deszenzitizáló), amely a prosztaglandinok, köztük az E prostaglandinok bioszintézisére gyakorolt ​​gátló hatáson alapul1 és E2. A nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása gyakran okozza a gastroduodenális zóna fekélyesedését, beleértve a gyomor és a nyombélfekély leggyakoribb okait a nem fertőzött Helicobacter pylori esetében [10].

Gyakran szükség van NSAID terápiára, a természetes prosztaglandinok gyógyszerek - kémiai analógjai - a prosztaglandinok gátolt NSAID-jének kompenzálására. Szelektív hatásúak és nem okoznak komoly mellékhatásokat, és nem inaktiválódnak olyan gyorsan, mint a természetesek. Az "A02BB prosztaglandinok" anti-fekélyes gyógyszerek csoportja a prosztaglandinok misoprostol és enprosztil-szintetikus analógjai, E1 és E2.

A misoprostol és az Enprostil antiszekretoros és citoprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. A gyomor parietális sejtjeinek receptoraihoz való kötődés gátolja a gyomornedv és a sósav bazális, stimulált és éjszakai szekrécióját, növeli a bikarbonát és a nyálkahártya képződését, és javítja a véráramlást. Csökkentse a bazális (de nem hisztaminnal stimulált) pepszin termelést. Növelje a gyomornyálkahártya stabilitását, megakadályozza az erózió-ulceratív elváltozások kialakulását, elősegíti a peptikus fekélyek gyógyulását. Az NSAID-t szedő betegeknél csökkenteni kell a gyomor- és nyombélfekélyek előfordulását, csökkenteni kell a fekélyes vérzés kockázatát.

A misoprostol és enprosztil mellékhatásai: átmeneti hasmenés, enyhe hányinger, fejfájás, hasi fájdalom.

A gyermekgyógyászatban a prosztaglandinokat kivételes esetekben alkalmazzák [11].

A megnövekedett dózisú misoprotint orvosi abortuszokra használják.

Vannak más anti-fekélyes gyógyszerek is - a természetes prosztaglandinok analógjai: rioprostil (hasonlóan az E1), arbaprostil és timoprostil (az E2). Az ebben a cikkben felsorolt ​​valamennyi prosztaglandin közül csak a misoprostol engedélyezett Oroszországban [12]. (Amerikai kormány) misoprostolt engedélyezték vényköteles gyógyszerként történő felhasználásra, kizárólag a nem szteroid gyulladáscsökkentők által kiváltott fekélyek megelőzésére.

A prosztaglandinok - anti-fekélyes gyógyszerek mellett más, más gyógyászati ​​alkalmazásra szánt, nem "A02BB prosztaglandin" csoportba tartozó prosztagladinok szintetikus analógjai vannak: az alprostadil (prosztaglandin E analógja1), dinprost (F2) és mások [13].

A prosztaglandinokkal kezelt gyógyszerek használata

Az emberi szervezetben minden egyes másodpercben számos különböző anyag képződik, amelyek szükségesek az összes szerv és rendszer normális működéséhez. Ezek az anyagok közé tartoznak a prosztaglandinokkal kezelt gyógyszerek, amelyek stimulálják a szervezetben zajló fontos reakciókat.

Prostaglandin funkciók

Úgy gondolják, hogy a prosztaglandinok hormonok, de alapos vizsgálat után bebizonyosodott, hogy hormonszerű anyagok lehetnek, de még mindig a biológiai hatóanyagok különálló csoportját képviselik.

A prosztaglandinok többszörösen telítetlen zsírsavakból származnak, beleértve az arachidonsavat és származékait, amelyek linóleinsavból és linolénsavakból képződnek. Az anyagok enzimek hatására keletkeznek, és eredetileg kialakul a prosztaglandin H2, amely a szövetek vagy szervek függvényében, amelyekben a szintézis megtörtént, más enzimek hatására egy prosztaglandin egy bizonyos csoportjává alakulnak át.

Így a prosztaglandin D2 szintetizálódik agyszövetekben, E2 és F2 reproduktív szervekben, I2 simaizomsejtekben és thrombocyta A2-ben képződött prosztaglandin. Ezen a ponton körülbelül 30 hormonszerű hatóanyag van, nyolc csoportba osztva.

A szintézis után a prosztaglandinok nagyon gyorsan lebomlanak, és néhányuk féléletideje nem több, mint néhány másodperc. Ezért ezek az anyagok csak a szövetet vagy szervet érintik, ahol keletkeztek.

A prosztaglandinok számos folyamatban vesznek részt a szervezetben, és gyakran antagonistákként hatnak egymásra. A hörgők összehúzódása a PGF1 és D2 hatására történik, és a prostaglandin E2-ből való relaxáció. A tromboxán A2 fokozza a nyomást és csökkenti az ereket, míg az PGI2 vazodilatációs hatást fejt ki, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet.

További jellemzők

Mindezek az anyagok fontos szerepet játszanak a reprodukciós funkcióban:

  • ovulációs folyamat;
  • spermiumaktivitás;
  • tojásmozgás;
  • méhösszehúzódás;
  • generikus tevékenység.

Ezek szükségesek a keringési rendszer, a gyomor és a belek megfelelő működéséhez. Serkenti a megfelelő immunreakciót gyulladásos és allergiás reakciókra, ezért aktivitásuk képes szuppresszálni a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szereket.

Alapvető használati utasítások

A prosztaglandinok szintetikus készítményeit kezdetben méhészeti készítményekként alkalmazták a nyaki éréshez, a munkaerő és az abortusz stimulálásához. Azonban idővel a csoport anyagai különböző betegségek kezelésére használatosak az orvostudomány minden területén. Mostanáig folyamatban van a hörgőtágító, citoprotektív, vérnyomáscsökkentő, antiaggregátoros, szklerózisellenes és más, ezeken alapuló gyógyszerek előállítása.

A prosztaglandinokkal előállított készítményeket különböző betegségekben alkalmazzák. Általában felsoroljuk az ilyen anyagok használatára vonatkozó jelzések általános listáját:

  • A méhnyak érése a szülés előtt.
  • A munkaerő ösztönzése.
  • A terhesség megszüntetése a korai szakaszban.
  • A mesterséges szülés meghívása a magzat halálakor.
  • Gyulladásos gyulladás kialakulásának megakadályozása NSAID szereket kapó betegeknél.
  • A fekélyek és a gyomorhurut.
  • Duodenális fekély.
  • Crohn-betegség.
  • Az ateroszklerózis, az alsó végtagi ischaemia megszüntetése.
  • Berger-kór.

Hatások csoportok szerint

Néhány prosztaglandin E gyógyszert szisztémás scleroderma, Raynaud-szindróma kezelésére lehet felhasználni, melyet trófikus zavarok, endarteritis, intermittens claudication, diabeteses angiopathia és egyéb betegségek kísérnek.

Az E3 prosztaglandinok kifejezett vérnyomáscsökkentő és vasodilatációs hatással bírnak. A vérnyomáscsökkentő hagyományos gyógyszereket, a súlyos vesebetegségeket, rosszindulatú magas vérnyomást kísérő, magas vérnyomásban szenvedő magas vérnyomásban használják fel a hypertoniás válság megszüntetésére és a munkaerő ösztönzésére.

A prosztaglandin F2 készítményei a méhizmok összehúzódási funkciójának serkentésére szolgálnak a terhesség bármely időszakában, megszakítják azt, és különféle okokból kiváltják a munkavégzést. A prosztaglandin E2 hasonló tulajdonságokkal rendelkezik. Ha összehasonlítjuk a prosztaglandinok és az oxitocin hatását, akkor a PGE2 készítmények finomabb hatást fejtenek ki, ezért használatuk negatív hatással van a magzatra.

A munkaerő-ösztönzésre vagy a terhesség megszüntetésére szolgáló előkészületek csak a kórházban, szakemberek felügyelete alatt használhatók fel. Az orvosok megfelelő kiválasztása és állandó felügyelete lehetővé teszi a komplikációk elkerülését, és szükség esetén a sürgősségi sebészeti beavatkozást.

Ellenjavallatok

A prosztaglandinok bizonyos ellenjavallatokkal rendelkeznek, ezért nem vehetők fel a kezelőorvos nélkül. Általános ellenjavallatok a gyógyszerek tekinthetők túlérzékenység prosztaglandinok, hipertonicitás a méh, laktáció, súlyos megbetegedések a kardiovaszkuláris rendszer, rendellenességek a pajzsmirigy, asthma bronchiale és az akut során tüdőbetegség.

A PGE2, a prosztaglandin F2 és más, a munkaerő stimulálására szolgáló gyógyszerek nem használhatók a következő esetekben:

  • Ha a nő klinikailag keskeny kismedence, súlyos és traumatikus születése a múltban, több mint hat érett terhesség.
  • Többszörös terhesség.
  • A méhlepény bemutatása, a magzat rossz pozíciója az anyaméhben.
  • A magzati fej mérete túl nagy a medence méretéhez képest.
  • A magzati membrán szakadása, a víz szivárgása.
  • Gyulladásos folyamatok a kismedencei szervekben és hegekben a méhben.
  • Krónikus betegségek súlyosbodása az anyában.
  • Nem használhatod a prosztaglandinokat anélkül, hogy hallgatnád a magzat szívfrekvenciáját - a szívverés meghibásodása ellenjavallt a stimuláció ellen.
  • Szakértők nem javasolják, hogy ösztönözzék a szülést, ha a nő 35 évesnél idősebb.
  • Tartós terhesség.
  • Ha abszolút jelzések vannak a császármetszéshez.
  • Az ismeretlen eredetű születési csatorna megfigyelése.
  • A prosztaglandinokat nem szabad terhes nők szedni, anélkül, hogy szükség lenne a méh összehúzódására.

A készítmények a prosztaglandinok nem ajánlott gyanúja méhen kívüli terhesség, malignitás, epilepszia, cukorbetegség, a stroke és a miokardiális infarktus, valamint a megnövekedett intraokuláris nyomás, érelmeszesedés, agyi és szív artériák, és a betegek, akik év alatti.

Káros hatások

A prosztaglandinok alkalmazásának mellékhatásai különböző módon fejezhetők ki. Nagyon gyakran allergiás reakciók alakulnak ki pruritus, bőrkiütés és angioödéma formájában, de eltűnnek a gyógyszer abbahagyása után.

A prosztaglandinok képesek hátrányosan befolyásolni az emésztőrendszeri szerveket, ha a gyógyszereket szájon keresztül szedik. Milyen reakciók fordulnak elő:

  • Alvászavar és fájdalom a hasban.
  • Flatulencia, felszívódás.
  • Hányinger, hányás.
  • Hasmenés vagy székrekedés.
  • Bélelzáródás.
  • Gyomorégés.

Ritka esetekben a máj enzimaktivitása emelkedik, beleértve a bilirubint is, ami fájdalmat okoz a jobb borda és sárgasága alatt a bőr és a szem fehérje között.

A prosztaglandin-kezelés során idegrendszeri és kardiovaszkuláris rendellenességek alakulhatnak ki:

  • Gyengeség.
  • Fejfájás és szédülés.
  • Paresztézia.
  • Görcsrohamok.
  • Agresszivitás.
  • Letargia.
  • Fokozott nyomás.
  • Aritmia.
  • Tachycardia.
  • Szívelégtelenség.

Egyéb mellékhatások:

  • Érrendszeri és izomgörcsök és fájdalom.
  • Bradycardia a magzatban.
  • Fokozott verejtékezés.
  • A csontok hiperosztózisa.
  • Hőmérséklet-növekedés.
  • Rendellenességek és a menstruációs ciklus hiánya.
  • Méhen belüli szakadás.
  • Puffiness az injekció beadásának helyén.

Úgy gondolják, hogy a prosztaglandin E2 képes a gyermek vázizomzatának anomáliáit okozni. Ráadásul a preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az anomáliák fejlődése nem függ a gyógyszer adagolásától, de az orvosok megbizonyosodnak arról, hogy ezek a komplikációk meglehetősen ritkák.

Amikor adagolt gyógyszereknek a test a pénisz is előfordulhat kiütések, duzzanat, vérzés, phimosis, gyakori vizelés, ejakuláció rendellenesség, myasthenia gravis és kismedencei fájdalom.

Gyógyszerkönyv

Számos gyógyszer van prosztaglandinnal, de minden beteg számára az orvos előírja a legmegfelelőbb eszközöket, és előírja a szükséges adagot. A kábítószerek listája:

  • Dinoprost.
  • Dinoproston.
  • Alprosztadil.
  • Edeks.
  • Alprostan.
  • Prostavazin.
  • Vazaprostan.
  • Prepidil.
  • Enzaprost.
  • Cytotec.
  • Misoprostol.
  • Singulair.
  • Montlhery.

Prostaglandin gyógyszercímek

A történelem a tana prosztaglandinok megy vissza az első vizsgálatok a farmakológiai aktivitással chelove-j cal ondófolyadék, amikor a New York-i Nőgyógyászati ​​Kurzrok és Lieb (Kurzrok R., Lieb SS, 1930) kom- „schili humán ondófolyadékban kapacitás OKOZTA Az emberi méh izolált csíkjainak összehúzódása vagy relaxációja. Később Maurice Goldblatt Angliában (Goldblatt MW, 1935) és a von Euler Svédországban (von Euler US, 1935) egymástól függetlenül fedezte fel a szeminális emberi tényező a folyadék, amely egy erős stimuláló aktivitást a simaizmok és a képességét, hogy csökkentik a vérnyomást a kísérleti állatokat. Valamivel később, von Euler (von Euler U.S., 1937) bebizonyította, hogy ez a tényező rendkívül instabil, hőálló anyagok savas tulajdonságokkal. A kényelem, és nem véletlenül, mint ahogy ez általában, Euler adta ezen anyagok feltételesen nevezett „prosztaglandin” (a prosztata - a prosztata) (von Euler számú amerikai egyesült államokbeli, 1937), és ezt a nevet ragadt az irodalomban. A 1962-1963, ennek eredményeként egy sor egyedülálló kutatási hallgató Euler Sune Bergström és csapata sikerült izolálni tiszta kristályos formában az első képviselői a prosztaglandinok, és hozza létre a kémiai szerkezetük, ami tovább lehetővé tette, hogy dolgozzon ki módszereket a kémiai szintézis.

Valamennyi természetes prosztaglandin a prosztánsavból származó telítetlen zsírsav (telítetlen 20-C monokarbonsav, amely ciklopentángyűrűt tartalmaz). Valamennyi prostaglandin 20 szénatomot tartalmaz, és a ciklopentángyűrű különbségeinek megfelelően több fő csoportra oszlik (E, F, A, B). Nem csak a prosztaglandinok igen nagy biológiai aktivitást mutatnak, hanem a telítetlen zsírsavakból, valamint a tromboxánokból és a prosztaciklinekből származó bioszintézisük során keletkező köztes termékek (endoperoxidok). A kulcsfontosságú enzim a bioszintetikus folyamatban a prosztaglandinok, prosztaciklinek és tromboxánok, egy ciklooxigenáz-aktivitás gátolható az acetilszalicilsav (aszpirin) és az aszpirin-szerű anyagok (indometacin, mefenaminsav, stb).

A prosztaglandinok biológiai aktivitásának számos megnyilvánulásai között egy különleges helyet foglalnak el a reproduktív rendszerre gyakorolt ​​hatásuk. Nem kétséges, hogy a prosztaglandinok, mint a biológiai szabályozók és modulátorai a funkciók részt gyakorlatilag az összes fiziológiai és biokémiai folyamatokat a reproduktív rendszer, beleértve a terhesség és a szülés.

A tanulmány a biológiai szerepének prosztaglandinok szabályozásában szaporodási funkciók fordított hatalmas mennyiségű kutatás jelentőségét nem csak az alapvető, hanem segített létrehozni a kábítószer-prosztaglandin használt gyógyszerek szülészeti és nőgyógyászati ​​(főként gyógyszerek prosztaglandinok E csoport és az F, egy erős stimuláló hatása a méh izmainak) (15. táblázat).

Prosztin e2 (Upjohn So)

10 mg / ml koncentrációjú, 0,5 ml etanol oldat ampullájában - a terhesség orvosi okokból történő megszüntetése, abortusz és cisztás duzzanat miatt

0,5 ml etanolos oldat ampulla esetén 10 mg / ml koncentrációban a mellékelt oldószeres ampullákkal (50 ml) - extraamniotikus adagolás esetén a terhesség megszüntetése céljából

A terhesség megszűnése, a meghiúsult abortusz és a hólyagképződés esetén az ampulla tartalmát (0,5 ml) 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy 5% -os oldatban oldjuk, hogy a dinoproston végső oldatát 5 μg / ml koncentrációban kapjuk. A kapott oldatot intravénásán adjuk be 2,5 μg / perc sebességgel 30 percig, majd növeljük vagy csökkentjük az adagolás sebességét.

Extraamniotikus adagolás esetén a terhesség megszüntetése érdekében - az ampulla tartalmát (0,5 ml) feloldjuk 50 ml oldószerben (a kapott oldat koncentrációja 100 ug / ml). A kapott oldatot Foley katéteren (Foley) N12-14-gyel injektáljuk. Kezdeti dózis - 1 ml, majd 1 vagy 2 ml 2-4 óránként

Laboratóriumi indukció (intrauterin magzati halálozás esetén): 2,5 μg / perc koncentrációjú μg / ml koncentrációjú oldatot injektálunk intravénásán 30 perc alatt. Szükség esetén az adagolás sebessége 2,5 μg / perc-rel növelhető óránként (de nem haladhatja meg a 20 μg / perc értéket). Ha az első 12-24 órában nincs hatás, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.

0,5, 1 és 2 mg gélek a felhordóban endocervális adagolásra

3 mg hüvelytabletta

Intravaginális tablettákat (3,0 mg) nagymértékben beillesztenek a hüvelybe (3-5 óránként ismételjük az abortusz kialakulásáig).

Ahhoz, hogy gyorsítsa preinduktsionnogo méhnyaki érés gélek (0,5, 1 vagy 2 mg) viszünk be a méhnyakon speciális applikátor (ha szükséges, lehet újra be)

DRUGS PROSTAGLANDINA E2 (PGE2)

Prostaglandin E2 Ez egy erős stimuláló hatása van a myometrium, és közvetlenül ható specifikus receptorokon, felkelti méhen belüli összehúzó aktivitás, ellentétben sok más stimulánsok (oxitocin és mtsai.), Függetlenül attól, időzítése a terhesség és a szülés, függetlenül az időszak.

A legfontosabb indikációk a PGE gyógyszerek felírására2 Ezek a következők: a terhességmegszakítás időszakban 12-20 hetes, hogy szükség van a kiürítését a méh esetén nem fogadott vetélés vagy magzati elhalás a terhesség alatt nagyobb, mint 28 héttel, a kezelés nem-metasztatikus trofoblaszt betegségek a terhesség (felszíni moláris terhesség), valamint szülés megindítására és a nyaki dilatáció megindítása a munka indukálása előtt.

A PGE gyógyszerek fő mellékhatásai2: hányinger, hasmenés, hányás, fejfájás, hipertermia, hasi fájdalmak. Ritkábban, száraz torok, pharyngitis, laryngitis, beszéd, paresztézia, gyengeség, remegés, álmosság, félelem, átmeneti látás zavarok (diplopia), tinnitus, szédülés, hypotensio, mellkasi fájdalom, arrhythmiák, bradycardia, szívdobogás, pangásos szívelégtelenség súlyozása, szívbetegség (feltételezett mellékhatás), köhögés, dyspnoe, hiperventiláció, endometritis, hematuria, izomfájdalom, forróhullás, polidipsia, cukorbetegség súlyosbodása.

PGE gyógyszerek2 a szívizom, a tüdő, a máj, a vesék, a glaukóma, az asztma és a magzat korábbi szorongása során fellépő akut gyulladásos betegségek ellenjavallt olyan esetekben, amikor az oxytoxikus gyógyszerek ellenjavallt (lásd "Oxi-tocin"). Mivel a prosztaglandinok fokozhatják az oxitocin hatását, míg a PGE gyógyszerek alkalmazása2 és az oxitocint gondosan ellenőrizni kell hatásuk miatt.

A PGE gyógyszerek alkalmazása2, mint a méhösszehúzódásokat serkentő más prosztaglandin-gyógyszerek csak állóképes állapotban megengedettek.

PROSTAHLANDINA F ELŐKÉSZÍTÉSEK (PEA)

Prostaglandin F gyógyszerek laboratóriumi indukcióra és abortuszra (a terhesség időtartamától függetlenül), és beadhatók intraaminálisan, intravénásán, extraamnálisan, intravaginálisan.

A cél ellenjavallatai és a lehetséges mellékhatások a PGF-készítményekhez közeliek. (dinoproston), azonban a prosztaglandin F, ellentétben a PGE-vel2 (dinoproston), képes bronchospasmus, magas vérnyomás, tachycardia, hipertermikus reakciók, phlebitis okozására. Egyes esetekben az nspoctaglandin F gyógyszerek túlzott méhösszehúzódást okozhat (lehetséges magzati bradycardia), és hozzájárulhat a magzati fulladáshoz (alacsony Apgar index az újszülöttben). Az óvintézkedéseknek a PGF-et kell használniuk asztma, glaukóma, artériás magas vérnyomás, betegségek esetén; szív és epilepszia.

Nem praktikus kombinálni a PGF gyógyszereket más méhösszehúzódásokkal.

Forrás: Boroyan R.G. Klinikai farmakológia a szülészek és nőgyógyászok számára: Gyakorlati útmutató az orvosok számára. - Moszkva: Medical Information Agency LLC, 1997. - 224.s., Il.

A prosztaglandinok és felhasználásuk

A prosztaglandinok nem specifikus, lipid jellegű aktív vegyületek, először a szeminális folyadékból izoláltak. Később kiderült, hogy nem csak a prosztata mirigyben szintetizálódnak (feltételezik, hogy a sperma feltételezhetően befolyásolja a méh egyes részeinek relaxációját és összehúzódását), hanem minden szervben és szövetben. Ezek szerepe az endothel és a méh, hízósejtek és vérlemezkék befolyásolása, valamint a legfontosabb testrendszerek működésének szabályozása.

A prosztaglandinok is nélkülözhetetlenek az ovulációhoz, mert befolyásolják a sperma motilitását, a méhösszehúzódásokat és a normál munkaerőt. Hiánya gyakran a gyenge munkát és a magzat újratelepítését, a felesleges - koraszülött és spontán abortuszokat okozza. Újszülötteknél a prosztaglandinok szabályozzák az artériás csatornát, és lezárják a köldökzsinórt.

Prostaglandinok: az oktatás típusai és jellemzői

Szintézise primer prosztaglandinok végre, sok eltérő sejtekben eritrocitákat, és hatásuk van kifejezve erek, izmok gastrointestinalis, légzőszervi és reproduktív szövetekben. Szabályozzák továbbá a gyulladás, az idegi izgalom és a vese véráramlás folyamatát.

A tromboxánokat és a prosztaciklineket izoláljuk. Az előbbiek a lépben, a vesékben, a tüdőben és a vérlemezkékben vannak kialakítva, és befolyásolják az érösszehúzódást és a trombusképződést. A második - az edény endotéliumában, a gyomor nyálkahártyájában, a méh szövetben és a szívizomban, ellentétes hatással:

  • érrendszeri izomlazítás;
  • vérlemezkék diszaggregációja;
  • fibrinolízist.

A leukotriének gyulladáscsökkentő, allergiás és immunmoduláló hatásokat fejtenek ki: az érrendszeri hang szabályozása, az artériák kontraktilis aktivitásának és a simaizmok stimulálása.

Prostaglandinok: a szerep

A tudósok és a kutatók prosztaglandinok iránti szoros figyelembevétele az intenzív farmakológiai hatásnak és széles spektrumának köszönhető a különböző szervrendszerek működésében. A prosztaglandin típusától függően a következő funkciókat hajthatja végre:

  1. értágulat;
  2. bronhodilatáció;
  3. A thrombocyta aggregáció gátlása;
  4. A gyomor-bél traktus simaizma összehúzódására és relaxációjára kifejtett hatás;
  5. A méh összehúzódása (jellemző a terhes nők esetében);
  6. hörgőszűkület;
  7. Pirogén hatás;
  8. Lipolízis gátlása;
  9. Növelje vagy csökkenti a sav vagy nyálkahártya képződését a gyomorban.

A prosztaglandinok szerepe az emberi szervezetben nem ér véget: a vesék hemodinamikájának szabályozása, a zsír és a víz-só anyagcseréje, az ovulációban való részvétel stb.

Úgy gondolják, hogy ezek a vegyületek telítetlen zsírsavakból származnak, és tulajdonságaik ciklikus nukleotidoktól függenek. Ugyancsak fontos az a tény, hogy nem tartoznak az "igaz" hormonokhoz, hanem csak az utóbbi hatását modulálják.

A prosztaglandinok hatásának jellemzői:

  • hatás helység, azaz. a szintetizált szöveten belüli működésének korlátozása;
  • a hormonokkal való kapcsolat, ami szokatlan sokoldalúságot okoz;
  • a hatásorientációnak a szövet dózisára és kémiai szerkezetére, állapotaira és állapotára való függése;
  • az enzimekre kifejtett hatás nem egyedülálló: kölcsönhatás több ellenkező irányú enzimekkel lehetséges.

Prosztaglandinok: Reproduktív hatások

A prosztaglandinok egyik legfontosabb funkciója a számos szerv, köztük a méh simaizmájának hangzását befolyásoló hatás súlyossága.

Tehát a ciklikus struktúrának köszönhetően a szülészetben és a terhesség megszüntetésében szülészeti és nőgyógyászati ​​célokat szolgálnak fel. Előnyük, hogy a terápiás dózisokban a prosztaglandinok nem teratogén hatást fejtenek ki a magzatra és az anyára. A dózist a terhesség időzítése és a méh érzékenysége szerint választják ki: a gerjesztés könnyen előidézhető a korai és a késői időszakban, gyengén a köztes állapotban.

Előkészületek - prostaglandinok abortuszhoz

Egyes prosztaglandinokat abortuszokra használnak: vaginálisan, intravénásán és intramuszkulárisan, intraamnálisan és orálisan. Korai stádiumban ajánlott a 15-metil-PGF2a hatóanyag, amelyet vaginálisan kúpok formájában vagy intramuszkulárisan alkalmaznak. Az első esetben egy kötőanyagot tartalmaz - hiscon.

Három hónap elteltével beadható intra-amnálisan vagy vaginálisan a kúpokba.

15-metil-PGF2? más néven Dinoprost vagy Enzaprost, amelyet intravénásan is beadnak. Az adagolás és az alkalmazás módja a tolerálhatóságtól és a javallatoktól függ:

  • egyszeri 40 mg-os dózis intraamnálisan hatékonyabban, mint a kettõ után 6 óra elteltével, 25 mg mindegyik;
  • 250-1000 mg gyógyszert másodpercenként vagy másodpercenként adagolnak;
  • a nagyobb hatékonyság érdekében használja a kombinációt oxitocinnal;
  • a cervicalis csatorna kiterjesztése intrakervikálisan beadott tabletták alkalmazásával;
  • intravénás cseppinjektált hatóanyag a munkaerő stimulálására, ezért izotóniás vagy glükózzal hígítjuk. Először - 10 cseppet, majd 10 percenként növeli a számukat, amíg a rendszeres összehúzódások meg nem jelenik.

Fontos megjegyezni, hogy a prosztaglandinok csak az orvosi intézmények körülményei között használatosak különféle mellékhatások miatt: hányinger, hányás és hasmenés, broncholéspazmus és tachycardia. Intravénásan, láz és flebititis figyelhető meg (helyi erek irritációja).

További indikációk, amelyek gyógyszer vérképző rendszer betegség, a máj és a vese, a glaukóma, bronhiolspazmy, epilepszia, asztma, a jelenléte a méh heg, súlyos szív- és érrendszeri betegségek, keskeny medence (például klinikai patológia és anatómiai), intolerancia gyógyszert.

Előkészületek - prostaglandinok a szülés ösztönzésére

A munkaerő ösztönzésére a prosztaglandinokat nemcsak orálisan, extraannálisan, intravénásan és vaginálisan, hanem rektálisan is alkalmazzák. A leggyakoribb módszer azonban az izotóniás oldatban vagy glükózban hígított hatóanyag intravénás adagolása (szükségszerűen cseppentése). A befecskendezés sebessége - akár 40 csepp / perc. A méh hypertenus, a spasztikus összehúzódások, a magzati szívműködés zavarai gyakran megfigyelhetők.

A leggyakoribb mellékhatások a terhesség megszűnésekor következnek be, mert alkalmazzák a kábítószer dózisát. A szövődmények és mellékhatások kezelésére ajánlott a gyógyszer ritodrin.

Hogyan hatnak a prosztaglandinok a reproduktív rendszerre?

A prosztaglandinokat tartalmazó farmakológiai hatások közé tartozik a reprodukcióra gyakorolt ​​hatás. Így modulátorok és biológiai szabályozók formájában részt vesznek a rendszer valamennyi folyamatában, különösen a szülésben és a terhességben.

Például, az E2 prostaglandinok szerepet játszanak az ovulációban. F2 kapcsolatok? befolyásolja a sárga borjú regresszióját, vagy a luteolízist. A legnehezebb szerepet játszik a petevezetékek csökkentésében játszott szerepük, amely meghatározó tényező a spermiumok motoros aktivitásában és a tojássejtek előrehaladásában.

A stimuláló hatást ezek a vegyületek nagyon fontos: csökkenti a menstruáció alatt lumen a petevezeték, megakadályozzák elhagyása részecskék és az endometrium menstruációs vért a kismedencei hashártya és a pozadimatochnoe térben. Ellenkező esetben például a prosztaglandinok elégtelen termelésével kialakulhat az endometriózis külső formája. A prosztaglandinok szerepe a menstruációs mechanizmus szabályozásában szintén fontos.

Más vizsgálatok azt mutatták, hogy a vegyületek, vagyis szintézisük és degradációjuk megsértése a funkcionális algomenorrhea kialakulásának fő tényezője.

A közvetlen befolyás mellett a prosztaglandinok is befolyásolják a PMS (premenstruációs szindróma) kialakulását jellegzetes tüneteivel: az E2 és az F2 szintjének növekedése és növekedése? fejfájást, nehéz izzadást, émelygést, hasmenést és hidegrázást okoz. Hasonló hatás - a munkaerő indukálása során ezekkel a gyógyszerekkel.

A prosztaglandinok gyakorlati szülészetben történő alkalmazásának jelentősége közvetlenül függ attól, hogy milyen hatással van a méhösszehúzódásra és a mûtét ingerlésére alkalmazott méh összehúzó aktivitására.

Előkészületek - prostaglandinok, amelyeket szülészeti gyakorlatban használnak

A különböző tulajdonságok köre miatt különleges alkalmazást találtak a szülészeti gyakorlatban a nyaki dilatáció és a munka indukálásához (Sulproston, Enzaprost, Minprostin). Ebben az esetben kisebb számú mellékhatás okozza helyi használatát, ellentétben a rendszerrel.

Megtermékenyített tojást lehet eltávolítani komplex - prosztaglandinok és antiprogesztinek segítségével. Például a misoprostol és a Mifepristone ígéretes alternatívát jelent az instrumentális abortuszhoz.

Ennek a vegyületcsoportnak a mellékhatásai a következők:

  • fejfájás;
  • hasi fájdalom szindróma;
  • emésztőrendszeri rendellenességek;
  • hipertermia;
  • a bőr hyperemia;
  • diplopia (megduplázódás a szemekben);
  • izomfájdalom;
  • fülzúgás;
  • hipo- vagy hipertónia;
  • hematuria (vér jelenléte a vizeletben);
  • psevdodiabet.

Szintézisét gátló NSAID (aszpirin), szulfonamidok, szteroidok és a morfin vegyület, amely használható a szülészeti, nőgyógyászati ​​és más területeken a gyógyszert.

A prosztaglandinok szerepe a szülésben

Az F és E prostaglandinokat különösen simaizomsejtek befolyásolják, beleértve a méht is: az első - nagymértékben csökkenti, a második - pihenjen. A szülés összehangolt jellege határozza meg az együttes fellépést, amikor a összehúzódást a méh torok megnyúlása és a simítás kíséri.

Másik cselekvésük a petevezeték távoli részének kiterjesztése azon a pillanatban, amikor a megtermékenyített tojás továbbhalad.

A prosztaglandinok hatását az orvosi abortusz és a szülészeti segédeszközök alkalmazása során alkalmazzák. Hasonlóképpen befolyásolják a gyomor-bélrendszer szöveteit.

Ezen vegyületek alkalmazása esetén figyelembe kell venni a súlyos hörgőgörcsök kockázatát, figyelembe véve a hörgőtágító hatását.

További intézkedéseket a méhre, vannak más érdekes hatások: például, fekélyellenes, antisekretnoe fellépés okozza beszüntetése szekrécióját pepszint és sósavat az emésztőrendszerben.

A gyógyszerek szintetikus formáinak alkalmazásakor a páciensnek figyelembe kell vennie tevékenységüket és a mellékhatások jelenlétét. Természetes vegyületek viszont könnyedén szintetizálódnak és könnyen inaktiválódnak, ami miatt nagy dózisok szükségesek és nemkívánatos endoperexidek képződnek.

A prosztaglandinok fontos összetevők a szervezetben, funkciók széles választékát nyújtva és minden testrendszerre hatással vannak: beleértve a reprodukciót (ovuláció, menstruáció, abortusz, terhesség és szülés).

További Cikkek A Pajzsmirigy

Gyakran, ha a hasnyálmirigy ultrahangvizsgálatát észlelik, a diffúz változások mérsékelten diffúz változások lehetnek a hasnyálmirigyben. Sokan aggódnak, hogy mennyi kárt okoz ez az egészségnek.

tartalom

Alacsony ionizációjú kalcium - mi a teendő? A kalcium fontos anyag, amely jelentős szerepet játszik a különböző anyagcsere folyamatokban. Aktív részt vesz, beleértve a test növekedését is.

A tudósok 5 szerelmi hormont szelnek ki, amelyek részt vesznek a partnerek közötti érzékeny érzelmek és szeretet kialakulásában. A megnövekedett termelés az emberi szervezetben pozitív hatással van az egészségére és az összes szerv és rendszer működésére.