Legfontosabb / Hypoplasia

Cukorcsökkentő gyógyszerek

A 2-es típusú cukorbetegségben a vércukorszint folyamatos monitorozása szükséges. A glükózcsökkentő gyógyszerek normalizálására tabletták állnak rendelkezésre. Köszönjük nekik, hogy egy személy képes normális életet élni, anélkül, hogy félne az egészségért. Még akkor is, ha vannak utalások ezekre a gyógyszerekre, önmagukban nem írhatják fel őket, mert a mellékhatások és ellenjavallatok komolyabbak, mint a hagyományos gyógyszereknél.

Milyen drogok?

A modern antidiabetikus gyógyszerek segítik a 2-es típusú cukorbetegséget, amelyben a cukor 2 esetben emelkedik: ha nincs elegendő mennyiségű inzulin, amely átviszi a glükózt és a szervezet inzulinrezisztenciáját. Ennek eredményeképpen kialakul a hasnyálmirigy-sejtek hiánya, amely már nem titkosítja az inzulint emelkedett glükózszintben. Ezért a tablettákat a cukorbetegség kezelésére írják fel: külön kezelésként vagy inzulin injekciókkal kombinálva.

Akció PSSP

A cukorcsökkentő gyógyszerek a 2-es típusú cukorbetegség számára nem jelentik a teljes gyógymódot, csak képesek fenntartani a páciens normális állapotát.

A PSSP (orális hipoglikémiás gyógyszerek) minden csoportja különbözik egymástól, mivel összetételük különböző összetevőivel rendelkezik, amelyek eltérő módon járnak el, de némileg hasonló tulajdonságokkal rendelkeznek. A legtöbb mechanizmus a következő:

  • a hasnyálmirigy stimulálása a hormon fokozott szekréciója érdekében;
  • az inzulin hatékonyságának javítása;
  • csökkentve a felszabadított cukor mennyiségét.
Vissza a tartalomjegyzékhez

A glükózcsökkentő gyógyszerek osztályozása

Létrehozta a glükózcsökkentő gyógyszerek osztályozását, ahol a gyógyszerek működési módjától és a készítmény összetevőinek típusától függően különböző típusúak. 4 fő csoport létezik: szulfonilurea-gyógyszerek, alfa-glikozidáz inhibitorok, tiazolidindionok és biguanidok. De a lista nem korlátozott. A nagyobb hatékonyság érdekében időnként 2-3 különböző típusú gyógyszerek racionális kombinációit állítják össze. Az inzulint a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére is használják.

biguanidok

Biguanidok - cukorcsökkentő gyógyszerek, amelyek nem növelik az inzulinszekréciót. A biguanidok hatása az izomszövet glükózfelvételének gyorsulásán alapul. Ráadásul nem engedik, hogy a glükóz szabaduljon fel a májból. A savak és lipoproteinek szintézisének gátlásának képessége segít az ateroszklerózis elkerülésében. A biguanidok használata ketoacidózissal - nagy mennyiségű savak felhalmozódása a vérben, beleértve a tejsavat is. A csoport bármilyen gyógyszere tilos szívbetegek, szívroham, légzési elégtelenség, alkoholizmus, valamint terhes és szoptató anyák esetében. A biguanidok csoportjába tartozik a metformin és származékai, amelyek az ilyen gyógyszerek összetételében szerepelnek:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • "Bagomet";
  • Metformin Acre.
Vissza a tartalomjegyzékhez

tiazolidindionok

Ezen anyagok további neve a glitazon. A tiazolidindionok fokozzák a zsírszövet és az izmok érzékenységét az inzulinhoz képest - csökkentik az inzulinrezisztenciát. Ezt úgy érik el, hogy befolyásolják a receptorokat és a májat: elnyomják a glükóz képződését és felgyorsítják fogyasztását. A fő glitazonok pioglitazon és roziglitazon. Hatékonyságuk nem különbözik más csoportok anyagaitól, az ellenjavallatok számától és a mellékhatásoktól többet, mint a többi. Megszakíthatják az anyagcserét és növelhetik a testtömegükre hajlamos betegek súlyát, provokálják a szívelégtelenség és a törések előfordulását.

Szulfonil-karbamid-készítmények

Ők elfoglalják a PSSP nagy részét. A gyógyszerek kölcsönhatásba lépnek a hasnyálmirigy béta-sejtjeivel, ami több inzulint termel. Az inzulinreceptorok száma növekszik, ugyanakkor a korábbi béta-sejtek és receptorok érzékenysége fokozatosan visszatér. Ezek a 20. század elején létrejött szintetikus gyógyszerek, amelyek alacsony hatékonyságuk miatt nem széles körben használatosak. Az új generációs szulfonil-karbamid-származékokat metforminnal hasonlítjuk össze. Az orális hipoglikémiás szerek a következő gyógyszerek listáját foglalják magukban:

Alfa-glikozidáz-inhibitorok

A cukorbetegség és az inhibitorok terápiája hatékonynak tekinthető, mivel a cukorcsökkentő hatás mellett a szénhidrátok emésztése javul, a hyperglykaemia kockázata csökken. Nem áll fenn a súlygyarapodás kockázata, amit a szénhidrátok lassú felszívódása és felbomlása okoz. A gátlók gátolják az a-glükozidáz enzim működését. Mellékhatások - emésztési rendellenességek, hasmenés és felszívódás, amelyek csak rossz adagolás esetén fordulnak elő, vagy nem követik az étrendet. Az α-glükozidáz inhibitorok közé tartoznak az akarbóz és az ebből az anyagból származó gyógyszerek, például Miglitol, Glucobay és Voglibose.

2. típusú diabetes inzulin

Ellentétben azzal a közismerttel, hogy az inzulinkezelésre csak az 1-es típusú cukorbetegségre van szükség, a terápia továbbra is hatékony a 2-es típusú betegeknél, akik a következő körülmények miatt nem használhatnak cukorbetegségcsökkentő gyógyszereket:

  • a szív és az erek patológiája, myocardialis infarktus;
  • terhesség és szoptatás;
  • műveletek;
  • fertőző betegségek, fertőzések;
  • inzulinhiány;
  • emelkedett hemoglobin.
Vissza a tartalomjegyzékhez

Egyéb anyagok

A meglitinidek hasonló mechanizmussal rendelkeznek a szulfonilureák kezelésére, ami szintén serkenti az inzulin felszabadulását. Munkájuk a vér glükózszintjétől függ - minél magasabb a cukorszint, annál több inzulint szabadítanak fel. A cukorbetegség elleni nagyobb hatékonyság érdekében kombinált gyógyszereket hoznak létre a meglitinidekből. A kábítószerek listája csak két névre korlátozódik - "Starlix" és "Novonorm". Új homeopátiás gyógyszerek és táplálékkiegészítők, például a Glyukostab, ugyanúgy működnek. A cukorszint csökkentése mellett a gyógyszer javítja a vérkeringést az edényeken, a testszövetek vérellátását. A "Glyukostaba" tagadhatatlan méltósága - természetes összetétel. Megállapítást nyert, hogy a "Glyukostaba" hosszantartó alkalmazása lehetővé teszi a beteg más antidiabetikus szer adagjának csökkentését.

Hogyan kell használni?

A kezelés felgyorsítása érdekében érdemes kombinálni a PSSP bevitelt étrendjével és mérsékelt testmozgással.

Hogyan kell bevenni a hipoglikémiás tablettákat, meg kell mondani a használati utasításokat. Az utasítások alapján a betegelemzések eredményeinek átiratát tartalmazó adatokat az orvos határozza meg a gyógyszer kinevezésével és kiválasztja a dózist. Meg kell kezdeni a kezelést a legalacsonyabb dózisokkal és fokozatosan növelni - akkor az intézkedés nem tart sokáig. A racionális kezelési lehetőség az lenne, ha egynél több gyógyszer felhasználásával integrált megközelítést alkalmaznánk, hanem több vagy kész kombinált termék kombinációját. Gyakran használt rendszerek: "glikovánok" - gliburid + metformin, "Metglib" - metformin és glibenklamid kombinációja. Az igazgatás szabályai a gyógyszertől függenek, de tanácsos a reggeli órákat, étkezés előtt vagy után. A dózis önálló növelése vagy a pirulák rossz időben történő bevétele nem segít megszabadulni a cukorbetegségtől, de súlyosbítja a helyzetet.

Hipoglikémiás gyógyszerek: cukorbetegség gyógyszercsoportok

Napjainkban vannak olyan glükózcsökkentő gyógyszerek, amelyek szájon át használják, hogy segítsék a cukorbetegségben szenvedő személyeket az inzulin injekciók elkerülésében, még a túlsúlyban is. A gyógyszertárak hatalmas választékot kínálnak olyan gyógyszereknek, amelyek segítik a pácienst a szükséges glikémiás szint fenntartásában. Azok az emberek, akiknek az inzulint nem elégséges mennyiségben állítják elő, hasznos tudni a gyógyszerek tulajdonságairól és hatásairól. Ez segít a tudatos küzdelemben a betegséggel.

A vércukorszint csökkentésére szolgáló gyógyszerek

2016-ban, a World Health Organization (WHO) adatai szerint a bolygó felnőtt lakossága között a cukorbetegek aránya 8,5% volt. Nem véletlen, hogy a világ tudósai egyesültek, hogy hatékony gyógyszereket hozzanak létre e betegség ellen. A cukorcsökkentő gyógyszerek olyan vegyi anyagokon alapulnak, amelyek a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját aktiválják, lassítják a máj glükóztermelését, vagy aktiválják a cukor emberi test szövetek általi használatát.

A gyógyszerosztályozás

A glükózcsökkentő gyógyszerek főbb osztályainak összehasonlító táblázata segít megérteni a farmakológia által kínált antidiabetikus gyógyszerek nagy számát:

A kábítószer-kereskedelmi nevek

1-es és 2-es típusú diabetes mellitusban alkalmazzák; kompatibilis az inzulin dózisokkal vagy más osztályú cukorcsökkentő gyógyszerekkel kombinálva; néhányat a belek választanak ki; hipoglikémiás hatása legfeljebb 2%; a harmadik generációs gyógyszerek gyorsan elérik a csúcs inzulinszekréciót

Az éhség érzését váltják ki, elősegítik a súlygyarapodást; a második generációs gyógyszerek növelik a szívizominfarktus kockázatát, miközben veszik; hipoglikémia mellékhatása van

A gyógyszer bevétele után fél órával az inzulin szekréció lép fel; nem járulnak hozzá az inzulin koncentráció növekedéséhez az étkezések között; nem okozhat myokardiális infarktus kialakulását

Legyen rövid időtartam; elősegíti a cukorbetegek súlygyarapodását;

nem érvényesülnek a hosszú távú használat; hipoglikémiás hatása legfeljebb 0,8%, hipoglikémia mellékhatásként

Ne éreztesse az éhségérzetet; aktiválja a zsírok lebontását; vékony a vér; cukorégető hatása 1,5-2%; csökkenti a koleszterinszintet

A tejsav képződésének elősegítése, ami a szervezet mérgezéséhez vezet

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Csökkentse a zsírsavak mennyiségét a vérben; hatékonyan csökkenti az inzulinrezisztenciát

Hipoglikémiás hatása legfeljebb 1,4%; növeli a vaszkuláris és a szívbetegségek okozta halálozás kockázatát; elősegíti a beteg súlygyarapodását

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Nem vezet a hipoglikémia kialakulásához; csökkenti a beteg súlyát; csökkenti az érrendszeri ateroszklerózisokat

Hipoglikémiás aktivitása legfeljebb 0,8%

Ne veszélyeztesse a hipoglikémiát; nem befolyásolják a beteg testtömegét; mérsékelten csökkenti a vérnyomást

Alacsony cukorcsökkentő hatásuk (legfeljebb 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Szulfonil-karbamid-származékok

A szulfamidból nyert, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő cukorcsökkentő gyógyszerek az inzulintermelést elősegítő hasnyálmirigy sejtek hatására a szulfonilurea-származékok csoportjába tartoznak. A szulfamidalapú gyógyszerek fertőzésellenes hatással bírnak, de ha alkalmazzák őket, akkor cukorcsökkentő hatást fejtenek ki. Ez a tulajdonság volt az oka annak, hogy a tudósok szulfanilurea-kat fejlesztenek, amelyek képesek csökkenteni a glikémiás indexet. Számos generáció van ebben az osztályban:

  • 1. generáció - Tolbutamid, Acetohexamid, Klorpropamid stb.;
  • 2. generáció - Glibenklamid, Glysoxepid, Glipisid stb.;
  • 3. generáció - glimepirid.

Az új generációs antidiabetikus gyógyszerek különböznek az előző kéttől a fő hatóanyagok különböző mértékű aktivitásában, ami jelentősen csökkentheti a tabletták adagját és csökkentheti a nemkívánatos terápiás megnyilvánulások valószínűségét. A szulfonilurea hatóanyagok hatásmechanizmusa a következő:

  • fokozza az inzulin hatását;
  • növeli az inzulin szöveti receptorok érzékeny aktivitását és számát;
  • fokozza a glükózhasznosítás sebességét az izmokban és a májban, gátolja annak kimenetét;
  • aktiválja a glükóz abszorpcióját és oxidációját a zsírszövetben;
  • gátolják az alfa sejteket - inzulin antagonistákat;
  • hozzájárulnak a nyomelemek magnézium-vas vérplazma növekedéséhez.

A szulfonilurea osztályú cukorcsökkentő tabletták hosszú ideig nem ajánlott a betegnek a gyógyszerrel szembeni rezisztenciájának kialakulása miatt, ami csökkenti a terápiás hatást. Azonban az első típusú cukorbetegség esetén ez a megközelítés javítja a betegség lefolyását, és a test napi szükségletét csökkenti az inzulinhoz.

A cukorcsökkentő szulfonilurea gyógyszereket akkor írják elő, ha:

  • a betegnek megnövekedett vagy normál testsúlya van;
  • nem tudsz megszabadulni a betegség egyedüli étrendjétől;
  • a betegség kevesebb, mint 15 évig tart.

Ellenjavallatok a kábítószerek használatához:

  • anémia;
  • terhesség
  • a vesék és a máj patológiája;
  • fertőző betegségek;
  • A hatóanyag összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Az ilyen típusú glükózszint-csökkentő tabletták szedése esetén jelentkező mellékhatások:

  • hipoglikémia kockázata;
  • golyva;
  • hyponatraemia;
  • cholestaticus hepatitis;
  • fejfájás;
  • kiütés;
  • a vér megsértése.

glinides

Azok a rövid hatótávolságú gyógyszerek, amelyek gyorsan növelik az inzulinszekréciót a hasnyálmirigy működésén keresztül, ezáltal hatékonyan szabályozzák a vércukorszintet egy étkezés után, a cinkok osztályába tartoznak. Ha a hiperglikémia üres gyomorpanellel jelenik meg, a glinidok használata nem praktikus, mert nem tudják megállítani. Ezeket a glükózcsökkentő gyógyszereket a betegnek írják fel, ha a vér glükózkoncentrációját nem lehet normalizálni fizikai gyakorlatok és étrend segítségével.

Ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket étkezés előtt kell bevenni, hogy megakadályozzák a glikémiás emelkedést az emésztési folyamat során. És bár a glinidokkal kapcsolatos gyógyszereket gyakran kell alkalmazni, hatékonyan serkenti az inzulinszekréciót a szervezetben. Ezeknek az alapoknak a használata ellenjavallt:

  • az első típusú cukorbetegség;
  • krónikus vesebetegség;
  • terhesség és szoptatás;
  • súlyos rendellenességek a máj működésében;
  • túlérzékenység a gyógyszerek összetevőire;
  • a beteg 15 éves és 75 évesnél idősebb.

Az agyag-terápia esetén fennáll a hipoglikémia valószínűsége. Vannak olyan betegek látási zavarai, akik a glükóz szintjében a vérben ingadoznak a hosszú ideig tartó hypoglykaemiás tabletták alkalmazása során. A glinida kezelésében a nemkívánatos hatások a következők:

  • hányinger és hányás;
  • bőrkiütés, mint allergia megnyilvánulása;
  • hasmenés;
  • ízületi fájdalom.

meglitinidek

A meglitinid hatóanyagok a glinidok osztályába tartoznak, és repaglinid (Novonorm) és nateglinid (Starlix) tabletták képviselik. Ezeknek a tablettáknak a hatásmechanizmusa olyan speciális receptorokon alapul, amelyek kalciumcsatornákat nyitnak a béta sejtek membránjaiban, és ezáltal a kalcium beáramlása megnöveli az inzulinszekréciót. Ez az étkezés után csökken a vércukorszint. A két étkezés közötti hipoglikémia valószínűsége csökken.

A Novonorm vagy Starlix tabletták alkalmazása a cukorbetegség kezelésére hozzájárul az inzulin erőteljesebb termeléséhez, mint amikor a beteg szulfonil-karbamid-származékok cukorcsökkentő tablettát vesz. A Novonorm hatása 10 perc elteltével következik be, ami megakadályozza a glükóz felszívódását a beteg étkezés után. A Starlix-aktivitás gyorsan elvész, és az inzulin szintje 3 órán belül megegyezik. Ezeknek a gyógyszereknek a könnyű használata az, hogy étkezés nélkül nem kell őket bevinni.

biguanidok

A hipoglikémiás biguanid készítmények guanidinből származnak. A szulfonil-karbamid-származékoktól és a glinidektől eltérően a hasnyálmirigy-túlfeszültség miatt nem okoznak inzulint. A biguanidok képesek lassítani a glükóz képződését a májban, fokozzák a cukor felhasználását a test szövetei által, ami csökkenti az inzulinrezisztenciát. Ez a glükózcsökkentő gyógyszercsoport befolyásolja a szénhidrátok anyagcseréjét, mivel lassítja a glükóz abszorpcióját az emberi bélben.

A biguanidok közé tartozik a metformin. Az orvos ebbe az osztályba tartozó cukorcsökkentő tablettákat ír elő olyan cukorbetegségben szenvedő betegeknek, akiknek súlycsökkenés szükséges. Ebben az esetben a metformin adagját fokozatosan növeljük a kívánt eredmény elérése érdekében. Az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek metformint írnak elő az előírt inzulinadaggal együtt. Ezt a gyógyszert tilos használni, ha:

  • szív- és érrendszeri betegségek;
  • legfeljebb 15 éves korig;
  • alkoholfogyasztás;
  • vese- és májbetegségek;
  • terhesség és szoptatás;
  • hypovitaminosis B;
  • légzési elégtelenség;
  • akut fertőző betegségek.

Ennek a hipoglikémiás szer ellenjavaslata a következők:

  • emésztési zavarok;
  • hányinger;
  • anémia;
  • acidózis;
  • tejsav mérgezés;
  • túladagolás - hipoglikémia.

Glitazon készítmények

A glükózcsökkentő gyógyszerek következő csoportja a glitazon. Kémiai szerkezetük alapja a tiazolidin-gyűrű, ezért tiazolidindionoknak is nevezik őket. 1997 óta a pioglitazon és a roziglitazon antidiabetikus ágensként használatos ebben az osztályban. A cselekvés mechanizmusa ugyanolyan, mint a biguanidoké, vagyis a perifériás szövetek és a máj inzulinnak való érzékenységének növelésére, a lipidek szintézisének csökkentésére a sejtekben. A glitazonok nagyobb mértékben csökkentik a szövetek insulinrezisztenciáját, mint a metformin.

A glitazonnal kezelt nőknek ajánlott a fogamzásgátlás növelése, mivel ezek a gyógyszerek a menopauza kezdeti szakaszában is stimulálják az ovuláció megjelenését. Ezen gyógyszerek hatóanyagainak maximális koncentrációját a beteg testében az orális beadás után 2 órával megfigyelték. A gyógyszer mellékhatásai a következők:

  • hipoglikémia;
  • a csontos csontok törésének kockázata;
  • májelégtelenség;
  • májgyulladás;
  • folyadékvisszatartás;
  • szívelégtelenség;
  • vérszegénység.

A glitazont nem írják elő:

  • májbetegség;
  • bármely eredetű ödéma;
  • terhesség és szoptatás;
  • DM 1 típus.

Inkretinomimetiki

Az új glükózcsökkentő gyógyszerek másik csoportja az Incretomimetry. A hatásmechanizmusuk olyan enzimek működésének blokkolásán alapul, amelyek lebontják a biológiailag aktív hatóanyagokat, és hozzájárulnak a hasnyálmirigy inzulin termeléséhez. Ennek következtében az inkretinek hormonjainak hatása meghosszabbodik, a máj glükóztermelése csökken, és a gyomorürülés lelassul.

Két csoport tartozik egy intinomimetriához: glukagonszerű polipeptid-1 receptorok (GLP-1 agonisták) és dipeptidil-peptidáz-4-inhibitorok agonistái A GLP-1 agonisták közé tartoznak olyan szerek, mint az exenatid, liraglutid. Ezek a gyógyszerek alkalmasak az elhízott betegek számára, mivel a kezelés nem befolyásolja a betegek súlyát. A hipoglikémiás tablettákkal végzett monoterápia során alacsony a hipoglikémia kockázata.

Az inkretin mimetikumok alkalmazása a belek, a vesék és a terhes nők krónikus betegségeiben tilos. A tabletták nemkívánatos hatásai között megfigyelhető:

  • hasi fájdalom;
  • hasmenés;
  • hányinger;
  • bőrkiütés;
  • fejfájás;
  • orrdugulás.

DPP 4 inhibitorok

A hypoglikémiás szerek, a dipeptidil-peptidáz-4-inhibitorok az inkretin mimetikumok osztályába tartoznak. Vildagliptin, szitagliptin, szaxagliptin gyógyszereket képviselnek. Értékes minőségük a páciens normális hasnyálmirigy funkciójának helyreállítása miatt a glikémiás javulás. Ezeknek a gyógyszereknek a ellenjavallatai és mellékhatásai megegyeznek az inkretin mimetikumok hatásával.

Kombinált gyógyszerek

Az orvosok kombinált antihiperglikémiás gyógyszerek alkalmazását igénylik, ha a cukorbetegség monoterápia nem hozza meg a kívánt hatást. Az egyik orvoslás néha számos egészségügyi betegséggel járó betegséggel jár, amelyek ezt a betegséget kísérik. Ebben az esetben egy kombinált hipoglikémiás szer több hatóanyagot helyettesít a vércukor szintjének csökkentésére a páciens vérében. Ebben az esetben a mellékhatások kockázata jelentősen csökken. A tiazolidindionok és a metformin kombinációját a cukorcsökkentő tablettákban az orvosok a leghatékonyabbnak tartják.

A második leghatékonyabb a szulfonilurea és a biguanid kombinációja. Ilyen kombináció például a Glibomet tabletta formájában használható. Ezt akkor írják elő, ha az egyik komponens (biguanid vagy szulfonilurea) monoterápiája nem hozta meg a kívánt eredményt. Ez a gyógyszer ellenjavallt gyermekek és terhes nők, veseelégtelenségben és májban szenvedő betegeknél. A hipoglikémiás hatás 1,5 órával a gyógyszer szedése után, és legfeljebb 12 óráig tart. A gyógyszer alkalmazása nem befolyásolja a beteg súlyát.

Hipoglikémiás gyógyszerek ára

A moszkvai hipoglikémiás szerek árszintje változik, ezért érdemes összehasonlítani a drogok költségét a gyógyszertárakban a főváros különböző régióiban, és fontolóra veszi a szállítási javaslatokat:

Orális hipoglikémiás gyógyszerek: a lista, a cselekvés elve

Az 1. és a 2. típusú cukorbetegség kezelése jelentős különbségeket mutat. A 2-es típusú cukorbetegségben az inzulin szintetizáló funkciója megmarad, de csökkentett mennyiségben termel. Ugyanakkor a szövetek kevésbé érzékenyek a hormonra. Ezeknek a szabálysértéseknek a korrigálása sikeresen kezelt orális hipoglikémiás gyógyszerek.

Orális hipoglikémiás gyógyszerek típusai

A hipoglikémiás gyógyszerek sokat termelnek, eredetükben és kémiai képletükben különböznek. Az orális hipoglikémiás szerek ilyen csoportjai vannak:

  • szulfonil-karbamid-származékok;
  • glinides;
  • biguanidok;
  • tiazolidindionok;
  • a-glükozidáz inhibitorok;
  • incretinek.

Ezenkívül a közelmúltban szintetizálták a glükózcsökkentő gyógyszerek új csoportját - ezek a 2. típusú nátrium-glükóz kotranszporter-inhibitorok (SGLT2) származékai.

Biguanide származékok

Jelenleg csak az egyik biguanidet használják. metformin. Valójában ez a gyógyszer nem befolyásolja az inzulin szintézisét, ezért teljesen ineffektív lesz, ha egyáltalán nem szintetizálódik az inzulin. A gyógyszer megvalósítja terápiás hatását a glükózhasznosítás növekedésével, a sejtmembránon keresztül történő transzport javításával, valamint a vércukorszint csökkenésével.

Ezenkívül a gyógyszer anorektikus hatást fejt ki, mivel az elhízás kezelésére orvos felügyelete mellett alkalmazható. By the way, néhány "csoda tabletta" a fogyás tartalmazza ezt az anyagot, míg a gátlástalan gyártó nem adja meg azt a kompozíciót. Az ilyen gyógyszerek használata nagyon veszélyes lehet az egészségre. A metformin egy antidiabetikus gyógyszer, amelyet orvos ír le, figyelembe véve az indikációkat és az ellenjavallatokat.

A biguanidok ellenjavallatai:

  • 1. típusú cukorbetegség;
  • ketoacidózis;
  • Veseelégtelenség;
  • Szívelégtelenség;
  • Károsodott májműködés;
  • Légúti elégtelenség a tüdőbetegség következtében;
  • Öregség.

Ha egy nő, aki a metformint szed, terhes lesz, akkor hagyja abba ezt a gyógyszert. A metformin alkalmazása csak a szoptatás megszűnése után lehetséges.

Szulfonil-karbamid-származékok

Nagyon gyakran a 2-es típusú cukorbetegség kezelésénél a szulfonil-karbamid-származékok alkalmazása van. Három generációjú szulfonilurea gyógyszer van:

  • Első generáció: tolbutamid, tolazamid, klórpropamid.
  • A második generáció: glibenklamid, glizoxepid, glikvidon, glipizid.
  • Harmadik generáció: glimepirid.

Az első generációs készítmények valóban elvesztették relevanciájukat, ezért gyakorlatilag nem használják őket. A második és harmadik generációs készítmények több tucatszor aktívabbak, mint az első generációs készítmények. Ráadásul a korszerűbb szulfonilurea-gyógyszerek alkalmazása során jelentkező mellékhatások valószínűsége sokkal kisebb. A második generáció első kábítószere glibenklamid, amelyet most sikeresen használnak.

A szulfonilurea-gyógyszerek különböző mértékben befolyásolják a hatásukat és a hatás időtartamát. Ezek közül a glibenklamid a leghangsúlyosabb hipoglikémiás hatással bír. Talán ez a legnépszerűbb képviselő a szulfonilurea gyógyszerek között. A második leggyakoribb gliklazidot. Ennek a gyógyszernek nem csak hipoglikémiás hatása van, hanem pozitív hatással van a vér reológiai tulajdonságaira, valamint a mikrocirkulációra.

A szulfonil-karbamid-származékok stimulálják az inzulinszekréciót és a béta-sejtekből történő felszabadulást, valamint visszaállítják ezeknek a sejteknek a érzékenységét a glikémiára.

Használat jellemzői:

  • Nem hatékony a beteg pancreas béta sejtjeinek jelentős csökkenésével;
  • Néhány beteg esetében, ismeretlen okokból, nem rendelkezik antidiabetikus hatással;
  • Csak az étrendre érvényes;
  • Fel kell venni fél órával étkezés előtt.

A szulfonilurea hatóanyagok főbb ellenjavallata az 1-es típusú diabetes mellitus, a ketoacidózis állapota, a terhesség és a laktáció, a súlyos műtét.

Alfa glükozidáz inhibitorok

Ezt a csoportot a kábítószerek képviselik akarbóz és miglitol. Csökkentik a legtöbb szénhidrát (maltóz, szacharóz, keményítő) belsejében a felszívódást. Ennek eredményeként ez megakadályozza a hiperglikémia kialakulását. Az alfa-glükozidáz-gátlók alkalmazása mindenféle diszpepsziás jelenséget (flatulencia, hasmenés) okozhat az emésztési folyamatok megsértése, valamint a szénhidrátok felszívódása miatt. Az emésztőrendszer nemkívánatos hatásainak elkerülése érdekében a kezelés kis dózisokkal kezdődik, fokozatosan növelve. A tablettát étkezés közben kell bevenni. Ezenkívül fontos az étrend követése és a komplex szénhidrátok fogyasztásának korlátozása.

A dyspepsiás tünetek esetén nem alkalmazható enzimkészítmények, antacidok, szorbensek alkalmazása. Ez persze javítja az emésztést, kiküszöböli a felszívódást és a hasmenést, de az alfa-glükozidáz inhibitor hatékonysága jelentősen csökken.

Az akarbózis az egyetlen orális gyógyszer, amely az inzulinfüggő cukorbetegség komplex kezelésében alkalmazható. Ezenkívül a modern tanulmányok szerint az acarbosis kezelést az atherosclerosis progressziójának csökkenése és az ateroszklerózis kialakulásában a szívbetegségek kialakulásának kockázatának csökkenése kísérte.

Ellenjavallatok az alfa-glükozidáz inhibitorok alkalmazásához:

  1. Gyulladásos bélbetegség;
  2. A máj cirrózisa;
  3. Bélfekély;
  4. Bélszűkületek;
  5. Krónikus veseelégtelenség;
  6. Terhesség és szoptatás.

Tiazolidindion-származékok (glitazonok)

A tabletták ezen csoportjának képviselői pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. Ennek a gyógyszercsoportnak a hatása a célszövetek megnövekedett érzékenységének köszönhető az inzulin hatásának, ezáltal növelve a glükózhasznosítást. A glitazonok nem befolyásolják a béta-sejtek inzulin szintézisét. A tiazolidindionok hipoglikémiás hatása egy hónap múlva megjelenik, és akár három hónap is eltarthat a teljes hatás eléréséhez.

A kutatási adatok szerint a glitazonok javítják a lipid anyagcserét, valamint csökkentik az ateroszklerotikus érbetegségben szerepet játszó bizonyos tényezők szintjét. Nagyobb vizsgálatokat végeznek aktívan annak megállapítására, hogy a glitazonok alkalmasak-e a 2-es típusú cukorbetegség megelőzésére és a szív- és érrendszeri szövődmények incidenciájának csökkentésére.

Azonban a tiazolidindion-származékoknak mellékhatásai is vannak: a testtömeg növekedése és bizonyos szívelégtelenség kockázata.

A tiazolidindionok alkalmazása biguanidokkal, szulfonilurea készítményekkel, inzulinnal együtt alkalmazható.

Glinidszármazékok

E csoport képviselői: Repaglinid (Novonorm) és nateglinid (starlix). Ezek a rövid hatású gyógyszerek, amelyek stimulálják az inzulin szekréciót, ami segít fenntartani a glükózszintet étkezés után. Súlyos hiperglikémia üres gyomorban, a glinidek hatástalanok.

Az inzulinotróp hatás elég gyorsan fejlődik, amikor a glinidát szedik. Például az inzulin termelés 20 perccel a Novonorm tabletták bevétele és öt-hét perccel a Starlix szedése után jelentkezik.

A mellékhatások közé tartozik a súlygyarapodás, valamint a hatóanyag hosszútávú alkalmazásának csökkenése.

A kontraindikációk a következő feltételeket tartalmazzák:

  1. Inzulinfüggő cukorbetegség;
  2. Vese-, májelégtelenség;
  3. Terhesség és szoptatás.

incretinek

Ez a hipoglikémiás gyógyszerek új csoportja, amelyek a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlói és a glükagon-szerű peptid-1 (GLP-1) agonisták származékai származékai. Az inkretinek azok a hormonok, amelyek evés közben felszabadulnak a belekből. Serkentik az inzulinszekréciót, és a glükózfüggő inzulinotrop (HIP) és a glükogonszerű peptidek (GLP-1) nagy szerepet játszanak ebben a folyamatban. Ez egészséges testben történik. A 2-es típusú cukorbetegségben az inkretinek szekréciója csökken, és az inzulinszekréció ennek megfelelően csökken.

A dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitorok lényegében a GLP-1 és a HIP aktivátorai. A DPP-4-inhibitorok hatására fokozódik az inkretinek hatásideje. A dipeptidil-peptidáz-4-inhibitorok egyik képviselője a szitagliptin, amelyet Januvia kereskedelmi néven állítanak elő.

Janow stimulálja az inzulin szekréciót, és elnyomja a glükagon hormon szekrécióját. Ez csak a hiperglikémia állapotában fordul elő. A normál glükózkoncentrációnál a fenti mechanizmusok nincsenek benne, segít elkerülni a hypoglykaemiát, ami más csoportok hipoglikémiás gyógyszereinek kezelésében történik. Gyártott Januvia tabletta formájában.

A GLP-1 (Victose, Lixumium) agonisták származékait szubkután adagolásra alkalmas oldatok formájában állítják elő, ami persze kevésbé kényelmes, mint a tabletták alkalmazása.

Az SGLT2 Inhibitorok származékai

A 2-es típusú nátrium-glükóz-cotransporter típusú (SGLT2) származéka a hipoglikémiás gyógyszerek legújabb csoportja. Képviselőit dapagliflozin és kanagliflozin az FDA 2012-ben és 2013-ban jóváhagyta. A tabletták hatásmechanizmusa az SGLT2 aktivitás gátlása (2-es típusú nátrium-glükóz-transzporter).

Az SGLT2 a fő transzportfehérje, amely részt vesz a vese által a vérben lévő glükóz reabszorpciójához (reabszorpciójához). Az SGLT2 gyógyszeres gátlók csökkentik a glükóz koncentrációját a vérben a vese reabszorpciójának csökkentésével. Vagyis a gyógyszerek stimulálják a glükóz felszabadulását a vizelettel.

Az SGLT2 inhibitorok együttes hatása a vérnyomás csökkenése, valamint a testtömeg csökkenése. A mellékhatások közül a gyógyszer hypoglykaemiát, húgyúti fertőzéseket okozhat.

A Dapagliflozin és a kanagliflozin inzulinfüggő cukorbetegség, ketoacidózis, veseelégtelenség, terhesség ellenjavallt.

Fontos! Ugyanaz a gyógyszer másképpen érinti az embereket. Néha nem lehetséges a kívánt hatás elérése a gyógyszeres kezelés hátterével szemben egyetlen gyógyszerrel. Ilyen esetekben több orális hypoglykaemiás gyógyszerkészítménnyel kombinált kezelést kell alkalmazni. Egy ilyen terápiás rendszer lehetővé teszi a betegség különböző részeinek befolyásolását, az inzulinszekréció növelését, valamint a szövetinzulinrezisztencia csökkentését.

Grigorov Valeria, orvosi kommentátor

5 548 nézetek összesen, 2 megnézve ma

Cukorcsökkentő gyógyszerek a 2-es típusú cukorbetegséghez: egy lista

✓ Az orvos által ellenőrzött cikk

A második típusú cukorbetegség betegsége során az inzulinszekréció vagy a perifériás inzulinrezisztencia megsértése jelenik meg. Ez a krónikus betegség, leggyakrabban a kezelés módjától függetlenül fejlődik, a létfontosságú szervek különböző patológiáinak oka lehet. Az inzulinrezisztencia a sejtek ineffektív biológiai reakciója az inzulin hatására, bár koncentrációja megfelel a fiziológiai normáknak.

A gyógyszeres kezelésre alkalmazott orvosi intézkedések taktikája a betegség alapját képező biológiai folyamatok normalizálására irányul. Az inzulinrezisztencia csökkenése elérte a β-sejtek működését.

Diabetes gyógyszerek

A 2-es típusú cukorbetegség gyógykezelésének általános irányelvei

A betegség sikeres kezelésének egyik fő feltétele a patológiák lehető legkorábbi felismerése. A modern diagnosztika lehetővé teszi a rendellenességek kimutatását abban az állapotban, amikor a helyes sejtválasz megsérti a vércukorszint növekedését.

A diagnózis után agresszív terápiát alkalmaznak, ami a lehető legrövidebb idő alatt lehetővé teszi a glikémiás célérték elérését. Mind a mono-, mind a kombinációs terápia alkalmazható, a konkrét döntés a kezelőorvos által történik, a betegség színvonalától és jellemzőitől függően.

A következő orvosi vizsgálatok után a kapott elemzések alapján a módszer módosítható. Ezenkívül szükség esetén inzulinterápiát is alkalmaznak, melynek következtében a szénhidrát-anyagcsere meghibásodása kompenzálódik.

A kábítószer-terápia, a kábítószer-csoportok kinevezésére szolgáló mutatók

A gyógyszeres kezelés megkezdése után az inzulinkiválasztás valószínűsége normalizált értékekben jelentősen minimalizálódik, a legtöbb esetben a vas teljesen atrófiát mutat. A korai stádiumban lévő diagnózis után megpróbálják az étrendi intézkedéseket, a motoros aktivitás növekedését és az életmódbeli változásokat. Csak akkor, ha a betegség ezen módszerek által történő gyógyítására tett kísérletek eredménytelennek bizonyultak, az előírt gyógyszeres terápia.

Az orális gyógyszerek három csoportra oszthatók.

A hipoglikémiás szerek típusai

A hipoglikémiás szerek típusai

A specifikus gyógyszerek felírása csak a helyes diagnózis után végezhető el. A hatóanyagok hatásának meg kell felelnie a második típusú cukorbetegség okainak, és annak megszüntetésére van szükség. A leggyakrabban használt gyógyszerek listája.

Secretogének (inzulin stimulánsok)

A nagyon népszerű gyógyszerek a szulfonilureák alapján készülnek, különbözőek a különböző hatékonyságban és a felszívódás sebességében. Szigorú dózist igényel, a túladagolás hypoglykaemiát okozhat. Ez egy kóros állapot, melyet a glükóz vér koncentrációjának drasztikus csökkenése okoz, a könnyű szakaszokat sápadt bőr, izzadás és fokozott szívverés jellemzi. Súlyos formában megjelenik a tudat, a beszédzavarok, a mozgásvesztés és a tájékozódás zavara. A beteg kómába eshet.

A hasnyálmirigy-hatóanyag béta sejtjeinek stimulálása, ami az inzulinszekréció növekedéséhez vezet. Az időtartamot a sejtek életképessége korlátozza.

  1. Előnyök. Jelentős terápiás hatásuk van, csökkentik a HbA1C-t 2% -kal, stimulálják a szekréció korai csúcsát. Csak blokkolja a káliumcsatornákat. Az ilyen gyógyszereket szedő betegek nem alakíthatók át inzulinnak a koszorúér-szindróma szakaszában.
  2. Hátrányai. A befogadás során az éhség súlyosabban érezhető, a beteg súlya gyorsabban növekszik.

A kontraindikációk közé tartozik a terhesség és a szoptatás, a béta-sejtek egyértelmű hiányossága, a pajzsmirigy funkcióinak torzulása.

Manin

A modern drog a második generációhoz tartozik, kifejezett cukorcsökkentő hatással bír. A májsejtek által metabolizált, nem befolyásolja hátrányosan a vesét. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot, az idős adag 10 mg-ra csökken. A tablettákat naponta kétszer kell bevenni, az adagot a betegség súlyossága szerint módosítják. A hatás négyhetes folyamatos használat után kerül értékelésre, ha a pozitív változások nem elegendőek, akkor kombinált kezelésre kell váltani.

Diabeton

Második helyen van a kinevezési gyakoriság szempontjából, szimulálja az inzulinkiválasztás korai maximális értékét, nemcsak csökkentheti a vércukorszintet, hanem javíthatja reológiai paramétereit is. Kedvezően befolyásolja a vérellátást, nem teszi lehetővé a szem retinájának patológiás kialakulását, antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik. A betegség színétől függően naponta egyszer vagy kétszer alkalmazható. Az első hatást egy héttel az alkalmazás megkezdése után határozzák meg, a napi dózis növekedése csak vizelet és vérvizsgálat után engedélyezett. A maximális adag nem haladhatja meg a 320 mg / nap mennyiséget.

glimepirid

Kezeli a harmadik generációs gyógyszereket, 24 órán belül inzulint szabadít fel, miokardiális infarktusra lehet kinevezni. Miután a szervezet nem halmozódott fel, kiválasztódik a vizeletbe és a székletbe. Naponta egyszer, a fokozat lépése és a kezdeti adag 1 mg. Az akció hatékonyságának értékelése egy hetet követő kezelés után történik, az előírt gyógyszer mennyiségének változása csak vizeletvizsgálat és vérvizsgálat után engedélyezett. Más gyógyszerre való áttérés esetén lehetetlen meghatározni a különböző gyógyszerek adagjainak pontos arányát.

Alfa glükozidáz inhibitorok

Cukorcsökkentő gyógyszerek: alfa-glükozidáz-gátlók

Hazánkban, ezen hatékony gyógyszerek nagy családjából csak egy jogorvoslat adta át az állami regisztrációt - akarbózis. Az akarbóz olyan szűrő, amely nem teszi lehetővé a komplex szénhidrátok felszívódását a vérbe. A vékonybél enziméhez kötődik, és nem teszi lehetővé összetett poliszacharidok lebontását. Így megelőzhető a hiperglikémia kialakulása.

  1. Előnyök. Nem befolyásolja a glükóz szintjét, nem ösztönzi termelését. A testtömegre gyakorolt ​​pozitív hatás a beteg kezd mérsékelten fogyni. A hatás azért érhető el, mert sokkal kisebb mennyiségű nagy kalóriatartalmú glükóz lép be a szervezetbe. A gyakorlatban bebizonyosodott, hogy az akarbóz hosszú ideig tartó felhasználása miatt az erek érelmeszesedésének előrehaladása jelentősen lelassult, növeli a permeabilitást, és javul a kapilláris falak simaizmainak funkciója. A gyógyszer nem szívódik fel a vérbe, ami kizárja a belső szervek patológiáinak előfordulását.
  2. Hátrányai. A bélben, az enzimek által nem kezelt nagy mennyiségű szénhidrát miatt, elkezdődik az erjedés, ami ingerlést és hasmenést okozhat. A gyógyszer hatékonysága jóval kisebb, mint a metformin és a szulfonil-karbamid származékok.

A májcirrózisban szenvedő betegek, a belek különböző gyulladása, veseelégtelenség, terhes nők és szoptató anyák tilosak. A mellékhatások szinte soha nem fordulnak elő.

Az étkezés előtt kell venni, a kezdeti adag háromszor 50 mg. A kezelést követő 4 hét elteltével szünetet kell tartani.

Glyukobay

A mikrobiális eredetű pszeudo-tetraszacharid hatással van az abszorbeált glükóz mennyiségére, stabilizálja a vérben a napi teljesítményét. A maximális koncentráció a lenyelés után 2 órán belül következik be, kiválasztódik a belekben (50%) és a vesékben (50%). A hatásosságot 4 hetes gyógyszeres terápia után ellenőrizzük, a mutatók szerint a napi adag naponta háromszor 200 mg-ra emelhető. Az adszorbensekkel való kombinált felhasználás nem ajánlott.

miglitol

Ez alfa-glükozidok, egy hipoglikémiás gyógyszer gátlója. A kezdeti dózis napi háromszor 25 mg-ig terjed, a hatékonysági vizsgálat körülbelül 4-8 héten belül történik. Laboratóriumi vizsgálatok alapján az adagot beállítják és 100 mg-ra növelhetik. Oldalfekvésként felfúvódás, hasmenés, hasmenés és ritkán bőrkiütés léphet fel. Nem ajánlott bélbetegségekkel, a vékonybél és a fekélybetegségek akadályozásával. Csökkenti a propranolol és a ranitidin rendelkezésre állását.

Voksid

Az alfa-glükóz versenyképes inhibitora, a poliszacharidok hasítása. Megakadályozza a glükóz képződését és felszívódását, csökkenti koncentrációját a vérben. Nem befolyásolja hátrányosan a β-glükozidáz aktivitását. A gyógyszer lassan szívódik fel a véráramba, ami minimálisra csökkenti a negatív reakciók kockázatát, gyorsan eltávolítva a testből székletből. A diabéteszes kóma betegeinek beavatkozása a bonyolult sebészeti beavatkozás és a bél patológiás állapota után tilos.

Glitazon készítmények

Az orvostan ma kétféle gyógyszert alkalmaz: a pioglitazon és a roziglitazon.

A hatóanyagok serkentik az izom- és zsírsejt-receptorok receptorát, ami az előállított inzulin mennyiségének növekedéséhez vezet. A perifériás szövetek jobban reagálnak az endogén inzulin jelenlétére.

  1. Előnyök. Ezek a leghatékonyabb gyógyszerek a szájon át szedett gyógyszerek között. A vérben lévő lipolízis blokkolódása miatt a szabad zsírsavak mennyisége csökken, a szövetet szubkután terápiákká redukálják. A hatóanyagok növelik a nagy sűrűségű lipoproteinek arányát, alacsonyabb trigliceridszintet.
  2. Hátrányai. A kardiovaszkuláris rendszer működését negatívan befolyásolja, a monoterápia csökkenti a HbA1C fiziológiai szintjét. A hosszan tartó használat súlygyarapodást okozhat.

Egyszerre vagy más orvosi eszközökkel kombinálva. Néha folyadékretenciót okoznak a szervezetben, vérszegénységben és abnormális májenzimekben.

Diab-szabványok

Hatékonyan bizonyított a monoterápiában a túlsúlyos betegeknél, stimulálja a gamma-receptorokat. Növeli a glükózfelhasználási arányt, javítja a plazmakoncentráció szabályozását. A maximális dózisú elhúzódó fogyasztás vizuális károsodást és álmatlanságot okozhat. Néha hozzájárul a légzőszervi fertőző betegségekhez.

Pioglar

Stimulálja a vércukor koncentrációjának csökkentésére irányuló γ-receptorokat, csökkenti a trigliceridek mennyiségét. Nagy a felszívódása, kiválasztódik a páciens epeiből, a maximális koncentráció a vérben 24 óra után érhető el. Az egyensúlyi koncentráció hét napig tart. Nem javasolt terhes nők és szoptató anyák számára.

Avandia

Növeli a zsírszövet receptorainak érzékenységét az inzulinhoz, megőrzi és visszaállítja a béta sejtek élettani funkcióját. Jelentősen csökkenti a zsírsavszintet, javítja a vércukorszintet. A roziglitazonnal, a szoptató anyákkal és a terhes nőkkel szembeni túlérzékenység esetén a betegeket tilos alkalmazni.

Kombinációs terápia

Ha a monoterápia a maximális adag beadásakor is hatástalanná vált, akkor több gyógyszerrel történő kezelést kell előírni. A konkrét választás a betegség és a páciens képességeinek figyelembevételével történik. A leggyakrabban alkalmazott gyógyszerek azok, amelyek befolyásolják az inzulinszekréció növekedését és a perifériás szövetek érzékenységét. A második gyógyszert csak a vizsgálat után adják hozzá, míg az első dózisa nem csökken.

Videó - cukorcsökkentő gyógyszerek a 2-es típusú cukorbetegséghez

Mint ez a cikk?
Mentés, hogy ne veszítse el!

Farmakológiai csoport - Hypoglycemic szintetikus és egyéb eszközök

Az alcsoportok előkészítései nem tartoznak ide. engedélyezéséhez

leírás

A hipoglikémiás vagy antidiabetikus gyógyszerek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vércukorszintet, és a cukorbetegség kezelésére használják.

Az inzulinnal együtt, mely készítmények csak parenterálisan alkalmazhatók, számos szintetikus vegyület van, amelyek hipoglikémiás hatással bírnak, és szájon át alkalmazva hatékonyak. Ezek a gyógyszerek a 2-es típusú cukorbetegség fő felhasználási módja.

Az orális hipoglikémiás szerek (hipoglikémiás szerek) az alábbiak szerint sorolhatók:

- szulfonil-karbamid-származékok (glibenklamid, glicidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klórpropamid);

- meglitinidek (nateglinid, repaglinid);

- biguanidok (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindionok (pioglitazon, roziglitazon, cyglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glükozidáz inhibitorok (akarbóz, miglitol);

A szulfonil-karbamid származékok hipoglikémiás tulajdonságait véletlenül fedezték fel. Az ebbe a csoportba tartozó vegyületek hipoglikémiás hatással járó képességét az 50-es években fedezték fel, amikor a vércukorszint csökkenését figyelték meg olyan betegeknél, akik antibakteriális szulfanilamid készítményekkel rendelkeznek fertőző betegségek kezelésére. Ebben a tekintetben az 1950-es években jelent meg súlyos hipoglikémiás szulfonamidok származékait. A diabetes mellitus kezelésére alkalmazható első szulfonil-karbamid-származékok szintézisét elvégeztük. Az első ilyen gyógyszerek a következők voltak: carbutamid (Németország, 1955) és tolbutamid (USA, 1956). Az 50-es évek elején. ezeket a szulfonil-karbamid-származékokat a klinikai gyakorlatban kezdték alkalmazni. A 60-70-es években Megjelenik a II generációs szulfonilurea-készítmények. A második generációs szulfonilurea gyógyszerek (glibenklamid) első képviselője 1969-ben kezdte használni a cukorbetegség kezelését, 1970-től kezdve a glibornurid használatát kezdte használni, 1972 óta a glipizid. Szinte egyidejűleg megjelentek gliklazid és glikvidon.

1997-ben a repaglinid (a meglitinidek egy csoportja) engedélyezett a cukorbetegség kezelésére.

A biguanidok története a középkorban nyúlik vissza, amikor a Galega officinalis (francia liliom) növényt a cukorbetegség kezelésére használták fel. A 19. század elején az alkaloid galegin (izoamilén-guanidin) izolálódott ebből a növényből, de tiszta formája nagyon mérgezőnek bizonyult. 1918-1920 között Az első gyógyszereket - guanidin származékokat - biguanideket fejlesztették ki. Ezt követően, az inzulin felfedezése következtében a biguanidok cukorbetegség és diabetes mellitus kezelésére irányuló kísérleteik háttérbe szorulnak. A biguanideket (fenformin, buformin, metformin) csak 1957-1958-ban vezették be klinikai gyakorlatba. az első generációs szulfonil-karbamid-származékok után. Ennek a csoportnak az első hatóanyaga a fenformin (a tejsavas acidózis kifejeződésének - a tejsavas acidózis kifejlődésének köszönhetően - kihasználatlan). A buformin, amely viszonylag gyenge hypoglykaemiás hatással jár, és a tejsavas acidózis potenciális veszélye is megszűnt. Jelenleg csak a metformint használják a biguanid csoportból.

Tiazolidindionok (glitazonok) léptek klinikai gyakorlatban az 1997-ben, az első kábítószer-használatra engedélyezett hipoglikémiás szerként, troglitazon volt, de 2000-ben betiltották, mert a magas májra. A mai napig két gyógyszert alkalmaztak ebben a csoportban - pioglitazon és roziglitazon.

hatás szulfonil-karbamid származékok elsősorban a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek stimulációjával társítva, amelyet mobilizáció és az endogén inzulin fokozott felszabadulása kísér. A hatásuk megnyilvánulásának fő előfeltétele a funkcionálisan aktív béta-sejtek jelenléte a hasnyálmirigyben. A béta-sejtek membránján a szulfonil-karbamid-származékok kötődnek az ATP-függő káliumcsatornákhoz kötődő specifikus receptorokhoz. A szulfonilurea receptor gént klónozzuk. A klasszikus, nagy affinitású szulfonilurea-receptor (SUR-1) egy 177 kDa molekulatömegű fehérje volt. Eltérően más szulfonil-karbamidok, glimepirid kötődik egy másik fehérje, konjugált ATP-függő kálium-csatornákat, és amelynek molekulatömege 65 kDa (SUR-X). Ezenkívül a K + csatorna tartalmazza a Kir 6.2 (43 kDa molekulatömegű) fehérjéket, amely felelős a káliumionok szállításáért. Úgy gondolják, hogy ezen kölcsönhatás eredményeképpen a béta-sejtek káliumcsatornáinak "bezáródása" következik be. A koncentráció növelése a K + ionok sejtek belsejében elősegíti a depolarizáció, megnyitása feszültségfüggő Ca 2+ -csatornák, az intracelluláris kalcium-ionok. Az eredmény az inzulin felszabadulása a béta-sejtekből.

A szulfonil-karbamid-származékok hosszú távú kezelése esetén az inzulin szekrécióra gyakorolt ​​kezdeti stimuláló hatásuk eltűnik. Úgy gondolják, hogy ez a béta-sejtek receptorainak számának csökkenésével magyarázható. A kezelés megszakítása után a béta-sejtek reakciója a gyógyszerek szedésére ebben a csoportban visszaáll.

Néhány szulfonilureátnak van egy extra hasnyálmirigy hatása is. Az extrapancreatív hatásoknak nincs jelentős klinikai jelentősége, ide tartoznak az inzulinfüggő szövetek érzékenységének növekedése az endogén inzulinhoz és a glükóz képződésének csökkenése a májban. E hatások kifejlődésének mechanizmusa annak a ténynek tulajdonítható, hogy ezek a gyógyszerek (különösen a glimepirid) növelik az inzulinérzékeny receptorok számát a célsejteken, javítják az inzulin-receptor kölcsönhatást és visszaállítják a poszt-receptor jel transzdukcióját.

Emellett bizonyíték van arra, hogy a primer szulfonilureák stimulálják a szomatosztatin felszabadulását, és ezáltal gátolják a glukagon szekrécióját.

I generáció: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetohexamid, klórpropamid.

II generáció: glibenklamid, glizoxepid, glibornuril, glikvidon, gliklazid, glipizid.

III generáció: glimepirid.

Jelenleg Oroszországban az I. generációs szulfonilurea-készítményeket gyakorlatilag nem használják.

A második generációs gyógyszerek és az első generációs szulfonilurea-származékok közötti fő különbség a nagyobb aktivitás (50-100-szoros), ami lehetővé teszi számukra, hogy alacsonyabb dózisban alkalmazzák őket, és ennek megfelelően csökkentse a mellékhatások valószínűségét. Az első és a második generáció hipoglikémiás szulfonil-karbamid származékainak egyéni képviselői különbözőek az aktivitás és a tolerálhatóság szempontjából. Így az első generációs kábítószerek - tolbutamid és klorpropamid-2 és 0,75 g, valamint a második generációs glibenklamid hatóanyagainak napi dózisa - 0,02 g; glikvidon - 0,06-0,12 g A második generációs készítményeket általában jobban tolerálják a betegek.

A szulfonilurea hatóanyagok különböző súlyosságú és hatásos időtartamúak, ami meghatározza a gyógyszerek kiválasztását a kinevezéshez. A szulfonil-karbamid származékok leghangsúlyosabb hipoglikémiás hatása a glibenklamid. Ezt használják referenciaként az újonnan szintetizált gyógyszerek hipoglikémiás hatásának felmérésére. Hatásos hipoglikémiás glibenklamid hatása van, mert a legnagyobb affinitást az ATP-függő kálium-csatorna a hasnyálmirigy béta-sejtek. Jelenleg glibenklamid termelt formájában hagyományos adagolási formában és formában a mikronizált formában - zúzott egy különleges módon alakja glibenklamid optimális farmakokinetikai és farmakodinamikai profiljának miatt a gyors és teljes abszorpciót (biohasznosulása - körülbelül 100%), és megadja a lehetőséget, hogy használja a hatóanyag kisebb adagokban.

A gliclazid a glibenklamid után a második leggyakrabban alkalmazott orális hipoglikémiás szer. Amellett, hogy a gliklazid hipoglikémiás hatással bír, javítja a hematológiai paramétereket, a vér reológiai tulajdonságait, és pozitív hatással van a hemosztázisra és a mikrocirkulációs rendszerre; megakadályozza a mikrovasculitis kialakulását, beleértve a retina elváltozása; gátolja a thrombocyta aggregációt, jelentősen megnöveli a relatív diszaggregációs indexet, megnöveli a heparint és a fibrinolitikus aktivitást, növeli a heparinnal szembeni toleranciát és antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik.

A Glikvidon olyan gyógyszer, amelyet mérsékelten súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekre lehet előírni, mert a metabolitok csak 5% -a vesékből, a többi (95%) a beleken keresztül eliminálódik.

A súlyos hatású glipizid hipoglikémiás reakciók szempontjából minimális, mivel nem halmozódik fel és nincs aktív metabolitjai.

Orális antidiabetikus szerek az elsődleges eszköze a gyógyszeres terápia a 2 típusú diabetes mellitus (inzulin-független), és általában hozzárendelt betegek 35 évesnél idősebb nélkül ketoacidózis, az alultápláltság, komplikációk vagy egyidejű igénylő betegségek azonnali inzulin.

A szulfonilurea-gyógyszerek nem ajánlottak olyan betegeknek, akik a megfelelő táplálékkal rendelkeznek napi 40 mg-os inzulinigény mellett. Továbbá, ezek nem írják fel a betegeknek súlyos formája a cukorbetegség (béta-sejt elégtelenséget kifejezve), ha a kóma vagy diabéteszes ketózis kórtörténetében hiperglikémia fenti 13,9 mmol / l (250 mg%), és magas éhomi glycosuria a háttérben diétát.

Az inzulinterápiában szenvedő, diabetes mellitusban szenvedő szulfonilurea-betegek kezelésére való átállás akkor lehetséges, ha a szénhidrát-anyagcsere rendellenességek 40 éven felüli inzulin dózisokkal kompenzálhatók. Az inzulin dózisai legfeljebb 10 U / napig azonnal szulfonil-karbamid származékká alakíthatók át.

A szulfonil-karbamid-származékok hosszan tartó alkalmazása rezisztencia kialakulásához vezethet, amelyet inzulin-készítményekkel történő kombinált terápiával lehet leküzdeni. A diabétesz 1-es típusú, inzulin készítmények kombinációja szulfonilureákkal lehetséges csökkenteni a napi inzulinszükséglet és javítja a a betegség lefolyását, beleértve lassítja a retinopathia, amelyek bizonyos mértékben kapcsolatban van a tevékenység angioproteguoe szulfonil-karbamidok (különösen II generáció). Vannak azonban jelek az esetleges aterogén hatásukról.

Amellett, hogy a szulfonil-karbamid-származékok kombinálják inzulin (tekintett szekvencia a megfelelő, ha a beteg állapota nem javul, ha hozzárendeljük több mint 100 egység inzulin naponta), néha együtt biguanidok és akarbóz.

Ha szulfonamid vércukorszint-csökkentő szereket kell venni, hogy az antibakteriális szulfonamidok, közvetett véralvadásgátlók, fenilbutazon, szalicilátok, ethionamid, tetraciklinek, chloramphenicol, ciklofoszfamid gátolják azok anyagcseréjét és növeli a hatékonyságot (talán hipoglikémia). Amikor a kombinált szulfonilkarbamid-származékok a tiazid diuretikumok (. Hidroklorotiazid, stb) és a CCB (. Nifedipin, diltiazem, stb) nagy dózisban történik antagonizmus - a tiazidok maguk inhibitálják a hatás a szulfonil-karbamid-származékok miatt káliumcsatornák megnyitása, és a CCL megzavarják az áramlás a kalciumionok a béta-sejtekben, a hasnyálmirigy mirigy.

A szulfonil-karbamid-származékok növelik az alkohol hatását és intoleranciáját, valószínűleg az acetaldehid késleltetett oxidációja miatt. Antabus-szerű reakciók lehetségesek.

Minden szulfonamid hipoglikémiás gyógyszert ajánlott étkezés előtt 1 órával bevenni, ami hozzájárul az étkezés utáni (étkezés utáni) glikémiás kezelés súlyosabb csökkenéséhez. A dyspeptikus jelenségek súlyos megnyilvánulása esetén ajánlott ezeket a gyógyszereket étkezés után alkalmazni.

Nemkívánatos hatások szulfonilkarbamid-származékok, továbbá a hipoglikémia diszpepsziás tünetek (például hányinger, hányás, hasmenés), kolesztatikus sárgaság, súlygyarapodás, reverzibilis leukopénia, trombocitopénia, agranulocitózis, aplasztikus és hemolitikus anémia, allergiás reakciók (beleértve viszketés, erythema, dermatitis).

A szulfonilureák terhesség alatt történő alkalmazása nem ajánlott, mert amelyek többsége az FDA (Food and Drug Administration) C osztályába tartozik, inzulinterápiát írnak fel.

Idős betegeknél nem javasolt hosszú hatású gyógyszerek (glibenklamid) alkalmazása a hipoglikémia fokozott kockázatának köszönhetően. Ebben a korban előnyös a rövid hatótávolságú származékok - gliklazid, glikvidon alkalmazása.

meglitinidek - Prandiális szabályozók (repaglinid, nateglinid).

A repaglinid a benzoesav származéka. Annak ellenére, hogy az eltérő kémiai szerkezet a szulfonil-karbamidok, ez is blokkolja az ATP-függő kálium-csatornákat a membránok funkcionálisan aktív béta-sejtek a szigetsejt berendezés hasnyálmirigy, okoz depolarizáció és nyitás a kalcium-csatornák, ezáltal indukálva inzulin incretion. Az inzulinotropikus reakció az étkezés után 30 percen belül alakul ki, és az étkezés ideje alatt csökken a vércukorszint (az étkezés közti inzulin koncentráció nem növekszik). A szulfonil-karbamid származékokhoz hasonlóan a fő mellékhatás a hipoglikémia. Óvatosan, a repaglinidet máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegekre írják fel.

A nateglinid a D-fenil-alanin származéka. Az egyéb szájon át alkalmazott hipoglikémiás szerektől eltérően a nateglinid hatása az inzulin szekrécióra gyorsabb, de kevésbé tartós. A nateglinidet elsősorban a posztprandiális hyperglykaemia csökkentésére használják a 2-es típusú cukorbetegségben.

biguanidok, amely a 70-es években kezdte meg a 2-es típusú cukorbetegség kezelését, nem stimulálja a hasnyálmirigy-béta-sejtek inzulinszekrécióját. Tevékenységüket elsősorban a glükoneogenezis elnyomása a májban (beleértve a glikogenolízist) és a perifériás szövetek glükózhasznosításának növekedése. Gátolják továbbá az inzulin inaktiválódását és javítják az inzulin receptorokhoz való kötődését (ez növeli a glükóz felszívódását és metabolizmusait).

A biguanidok (a szulfonil-karbamid származékoktól eltérően) nem csökkentik a vércukorszintet az egészséges emberekben és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél egy éjszakán át gyorsan, de jelentősen korlátozzák az étkezés utáni növekedést anélkül, hogy hipoglikémiát okoznának.

A 2-es típusú diabetes mellitusban hypoglykaemiás biguanidokat - metformint és másokat is alkalmaznak - a glükózszintcsökkentő hatás mellett a longuanus alkalmazású biguanidok pozitív hatással vannak a lipid metabolizmusra. Kábítószer ebben a csoportban a lipogenézist gátolják (a folyamat, amely a glükóz és más anyagot alakítjuk a szervezetben, hogy zsírsavak), aktiválja a lipolízist (a folyamat az emésztés a lipidek, különösen szereplő zsír trigliceridek azok alkotó zsírsavak által lipáz enzim), csökkent étvágy, elősegíti fogyás. Bizonyos esetekben a használatukhoz tartozik a trigliceridek, a koleszterin és az üres gyomorra kifejtett LDL-tartalom csökkenése a vérszérumban. A 2-es típusú cukorbetegségben a szénhidrát-metabolizmus rendellenességei kombinálódtak a lipid-metabolizmus jelentős változásával. Így a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek 85-90% -ánál nagyobb a testtömeg. Ezért túlsúlyos és 2-es típusú cukorbetegség kombinációval jelennek meg a lipid metabolizmust normalizáló gyógyszerek.

A biguanid receptre utaló jelzés 2-es típusú diabetes mellitus (különösen az elhízás esetén), a diétaterápia hatékonyságának hiánya, valamint a szulfonilurea gyógyszerek hatástalansága miatt.

Inzulin hiányában a biguanidok hatása nem jelenik meg.

A biguanideket inzulinnal kombinálva, rezisztenciával szemben alkalmazható. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamid-származékokkal való kombinációját olyan esetekben jelezzük, ahol az utóbbiak nem biztosítják a metabolikus rendellenességek teljes korrekcióját. A biguanidok tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza a gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

A biguanideket inzulinnal kombinálva, rezisztenciával szemben alkalmazható. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamid-származékokkal való kombinációját olyan esetekben jelezzük, ahol az utóbbiak nem biztosítják a metabolikus rendellenességek teljes korrekcióját. A biguanidok tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza bizonyos gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

Biguanidok a ellenjavallt jelenlétében acidózis és dőlésszög hozzá (provokál, és felerősíteni laktát felhalmozódását) körülmények között érintő hipoxia (beleértve a szív és légzési elégtelenség, akut fázisa miokardiális infarktus, az akut agyi vérellátási zavarokhoz, anémia), és mások.

Mellékhatások biguanidok gyakrabban figyeltek meg, mint a szulfonil-karbamidok (20% vs. 4%), elsősorban ennek a mellékhatások a gyomor-bél traktusban :. fémes íz a szájban, dyspepsia stb Ellentétben szulfonil-karbamidok, hipoglikémia alkalmazásakor biguanidok (például metformin a) nagyon ritkán fordul elő.

A metformin szedése során néha megjelenő tejsavas acidózis súlyos szövődménynek tekinthető, ezért a metformint nem szabad a veseelégtelenségre és a fejlődési rendellenességekre hajlamosító állapotokat előidézni - csökkent vesefunkció és / vagy máj, szívelégtelenség és tüdőbetegség esetén.

A biguanidek nem adható egyidejűleg cimetidin, mert versenyeznek egymással a folyamat tubuláris szekréció a vesében, ami ahhoz vezethet, hogy felhalmozódása biguanidok továbbá csökkenti a cimetidin biguanidok biotranszformáció a májban.

A glibenklamid (a szulfonilurea II-származék származéka) és a metformin (biguanid) kombinációja tökéletesen ötvözi a tulajdonságait, lehetővé téve a kívánt hipoglikémiás hatás elérését az egyes gyógyszerek alacsonyabb dózisával és csökkentve ezzel a mellékhatások kockázatát.

1997 óta a klinikai gyakorlat magában foglalja tiazolidindionok (glitazonok), A kémiai szerkezete tiazolidin-gyűrűn alapul. Az új antidiabetikus szerek közé tartozik a pioglitazon és a roziglitazon. Ennek a csoportnak a gyógyszerei növelik a célszövetek (izmok, zsírszövet, máj) érzékenységét az inzulinhoz, az alacsonyabb lipidszintézist az izom- és zsírsejtekben. A tiazolidindionek szelektív PPARγ receptor agonisták (peroxiszóma proliferátor-aktivált receptor-gamma). Emberben ezek a receptorok megtalálhatók az inzulin hatása szempontjából lényeges "célszövetekben": a zsírszövetben, a vázizmokban és a májban. A PPARγ nukleáris receptorok szabályozzák az inzulin-felelős gének transzkripcióját, amelyek részt vesznek a glükóz termelésének, szállításának és felhasználásának szabályozásában. Emellett PPARγ-érzékeny gének szerepet játszanak a zsírsavak metabolizmusában.

Annak érdekében, hogy a tiazolidindionok hatásukat kifejtsék, szükség van az inzulin jelenlétére. Ezek a gyógyszerek csökkentik a perifériás szövetek és a máj inzulinrezisztenciáját, fokozzák az inzulinfüggő glükóz fogyasztását, és csökkentik a glükóz májból történő felszabadulását; csökkenti a trigliceridek átlagos szintjét, növeli a HDL és a koleszterin koncentrációját; megakadályozzák a hiperglikémiát üres gyomorban és étkezés után, valamint hemoglobin-glikozilezést.

Alfa glükozidáz inhibitorok (akarbóz, miglitol) gátolja a poli és oligoszacharidok lebomlását, csökkenti a glükóz képződését és felszívódását a bélben, ezáltal megakadályozza a posztprandiális hyperglykaemia kialakulását. Étellel együtt szénhidrátok változatlan az alsó része a vékony és a vastagbél, ahol a monoszacharid abszorpciós meghosszabbodik akár 3-4 órán keresztül. Ezzel ellentétben, szulfonamid hipoglikémiás szerek, nem növelik az inzulin felszabadulását, és ezért nem okoznak hipoglikémiát.

Kimutatták, hogy a hosszú távú akarbóz kezelést az atheroszklerotikus kardiológiai szövődmények kialakulásának kockázatának jelentős csökkenése kísérte. Az alfa-glükozidáz inhibitorokat monoterápiaként vagy más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva alkalmazzák. A kezdeti adag 25-50 mg közvetlenül az étkezés előtt vagy étkezés előtt, és ezt követően fokozatosan növelhető (maximális napi 600 mg-os adag).

Az alfa-glükozidáz-inhibitorok kijelölésére a 2-es típusú diabétesz a diétás inefficiencia (legalább 6 hónapig), valamint az 1-es típusú cukorbetegség (a kombinációs terápia részeként) szerepel.

Ennek a csoportnak az előkészületei olyan diszpeptikus jelenségeket okozhatnak, amelyeket a szénhidrátok károsodott emésztése és felszívódása okoz, amelyek a vastagbélben metabolizálódnak, zsírokat, szén-dioxidot és hidrogént képeznek. Ezért az alfa-glükozidáz inhibitorainak kinevezése szigorúan ragaszkodik a korlátozott összetételű szénhidráttartalmú diétához, ideértve szacharóz.

Az akarbóz kombinálható más antidiabetikus szerekkel. A neomicin és a kolestiramin fokozzák az akarbóz hatását, miközben növelik a mellékhatások gyakoriságát és súlyosságát a gyomor-bél traktusban. Az antacidokkal, adszorbensekkel és enzimekkel kombinálva, amelyek javítják az emésztési folyamatot, az akarbóz hatékonysága csökken.

Jelenleg a hypoglykaemiás szerek alapvetően új csoportja jelent meg - inkretin mimetikumok. Az inkretinek olyan hormonok, amelyeket bizonyos típusú kis intesztinális sejtek válogatnak az étkezési bevitelre adott válaszként és stimulálják az inzulinszekréciót. Két hormont, glukagonszerű polipeptidet (GLP-1) és glükózfüggő inzulinotropikus polipeptidet (HIP) izolálunk.

A kábítószerek csoportja 2 kábítószercsoportot tartalmaz:

- a GLP-1 hatását imitáló anyagok a GLP-1 analógjai (liraglutid, exenatid, lixinidid);

- anyagok meghosszabbító hatást az endogén GLP-1 miatt a blokád a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) - bontó enzim a GLP-1 - DPP-4 inhibitorok (szitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Így a hipoglikémiás szerek csoportja számos hatékony gyógyszert tartalmaz. Különböző hatásmechanizmusuk van, eltérnek a farmakokinetikai és farmakodinamikai paraméterekben. Ezeknek a funkcióknak az ismerete lehetővé teszi az orvos számára, hogy a legegyszerűbb és legmegfelelőbb terápiás választást nyújtsa.

További Cikkek A Pajzsmirigy

A hőmérséklet nélküli mirigyeknél a fekélyek általában figyelmeztetnek a fertőző betegség súlyosságára. Ha nem kezeli időben a patológiát, előfordulhatnak szövődmények, amelyek növelik a testhőmérsékletet.

A Duphastont 40 éven keresztül használják különböző betegségek kezelésére. Ebben az időszakban elegendő tapasztalatot szereztek a nőgyógyászati ​​és szülészeti gyakorlatban.

Ha figyelembe vesszük az ideg- és endokrin rendszer helytelen működésével kapcsolatos problémákat, ügyeljen az üres török ​​nyereg szindrómára (SPTS).